.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 376,86 KY02111 способствует дифференцировке hPSC в кардиомиоциты, ингибируя передачу сигналов Wnt, может действовать ниже APC и GSK3β. \ n Биологическая активность KY02111 (10 мкМ) увеличивает коэффициент биения сердечные колонии до 70% -94% в агрегатах клеток двух линий hESC (KhES-1 и KhES-3), четырех линий hiPSC (253G1, IMR90-1, IMR90-4 и RCHIPC0003) и линии ESC мыши (R1). KY02111 (10 мкМ) дает 73% -85% положительных hiPSC IMR90-1, экспрессирующих сердечные маркеры, сердечный тропонин T (cTnT), α-актинин или NKX2.5, тогда как только несколько клеток, обработанных DMSO, являются положительными для маркеров. KY02111 (10 мкМ) дает 16% положительных hiPSC IMR90-1, экспрессирующих маркер кардиостимулятора HCN4, тогда как соотношение виментин-положительных клеток (фибробластов) снижается в 3,3 раза. Кардиомиоциты, индуцированные KY02111 (KY-CM), экспрессируют кардиальные маркеры, αMHC, NKH2.5 и HCN4, и что все исследованные гены ионных каналов экспрессируются на уровнях, аналогичных уровням ткани сердца взрослого человека. KY02111 (10 мкМ) подавляет экспрессию 72,7% генов-мишеней канонической передачи сигналов WNT в hiPSC IMR90-1, предполагая, что KY02111 ингибирует каноническую передачу сигналов WNT в hPSC. KY02111 (10 мкМ) явно снижает активность люциферазы как в hiPSC IMR90-1, так и в клетках HEK293 дозозависимым образом в анализе TOPflash. KY02111 (10 мкМ-25 мкМ) увеличивает сердечную дифференцировку примерно в 80 раз в трансгенных ЭСК обезьян по сравнению с контролем и не проявляет токсичности для клеток даже при высокой концентрации. KY02111 (10 мкМ) значительно снижает активность люциферазы в тесте TOPflash в клетках SW480, тогда как XAV939 и IWP-2 этого не делают. KY02111 (10 мкМ) резко снижает активность люциферазы, индуцированную ингибитором GSK3β BIO в клетках SW480, по сравнению с XAV939 и IWP-2. KY02111 сам по себе продуцирует примерно 80% cTnT-положительных клеток, KY02111 в сочетании с другими ингибиторами WNT существенно не увеличивает эффективность дифференцировки, что показывает, что KY02111 эффективно продуцирует высокую долю функциональных кардиомиоцитов из hPSC. Протокол (только для справки) Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
376.86
|
|
Formula
|
C18H17ClN2O3S
|
|
CAS No.
|
1118807-13-8
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
75 mg/mL
(199.01 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Benzenepropanamide, N-(6-chloro-2-benzothiazolyl)-3,4-dimethoxy-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор Wnt / бета-катенина
