.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 543,61 RO3280 - мощный, высокоселективный ингибитор Polo-подобной киназы 1 (PLK1) с IC50 3 нМ. \ n Биологическая активность RO3280 демонстрирует сильные антипролиферативные активность против линии клеток рака легких H82, клеток колоректального рака HT-29, клеток рака молочной железы MDA-MB-468, клеток рака предстательной железы PC3 и клеток рака кожи A375 с IC50 5, 10, 19, 12 и 70 нМ соответственно. RO3280 демонстрирует устойчивую противоопухолевую активность у голых мышей, которым имплантированы человеческие колоректальные опухоли HT-29, в диапазоне от 72% ингибирования роста опухоли при еженедельной дозе 40 мг / кг до полной регрессии опухоли при более частом дозировании. Протокол (только для справки) Животное Исследование: [1]
|
Animal Models
|
Human colorectal cancer xenografts HT-29
|
|
Formulation
|
|
|
Dosages
|
40 mg/kg
|
|
Administration
|
q4d i.v.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
543.61
|
|
Formula
|
C27H35F2N7O3
|
|
CAS No.
|
1062243-51-9
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
Ro5203280
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
100 mg/mL
(183.95 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
100 mg/mL
(183.95 mM)
|
|
|
Chemical Name
|
Benzamide, 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-
|
\ п
Группа Продуктов : Клеточный цикл > Ингибитор PLK
