.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 342,41 Метиловый эфир тозил-L-аргинина (TAME) является ингибитором APC. \ n Биологическая активность TAME ингибирует протеолиз циклина в митотическом экстракте яиц Xenopus с IC50 12 мкМ. ТАМЭ в концентрации 1-200 мкМ задерживает интерфазный экстракт, обработанный рекомбинантным комплексом циклин B1 / Cdc2 в митозе, со стабильным циклином B1 и фосфорилированным Cdc27. ТАМЭ в концентрации 200 мкМ резко ингибирует активность убиквитинлигазы комплекса, стимулирующего анафазу (APC), что сопровождается снижением связывания Cdh1 с APC. Добавление ТАМЕ к интерфазному экстракту снижает ассоциацию Cdc20 с APC дозозависимым образом, частично за счет связывания непосредственно с APC, и мотивом вклада является C-концевой изолейцин-аргинин (IR) хвост на APC. ТАМЭ гидролизуется трипсином с Km 0,328 мМ. ТАМЭ ускоряет процесс гидролиза АТФ примерно в 12 раз. ТАМЭ взаимодействует с β- и γ-фосфатом и адениновым кольцом АТФ через гуанидиниевую группу и ароматическое кольцо. ТАМЭ в концентрации 50 мМ подавляет прорастание, индуцированное питательными веществами, и прорастание, вызванное давлением, при 600 МПа у Bacillus subtilis. ТАМЭ вызывает зависимую от концентрации сократительную реакцию на полосках подвздошной кишки с EC50 4,3 x 103 М. Протокол (только для справки) Киназный анализ: [1]
|
3H-TAME binding assay
|
3H-TAME (200 nM; 15 Ci/mmol) is added to 100 μl interphase Xenopus extract or HeLa cell lysate. APC is immunoprecipitated with Cdc27 antibody coupled to affiprep beads. The beads are washed with XB and radioactivity measured by scintillation counting. Alternatively, 3H-TAME is added and Cdc27 immunoprecipitation is performed after one or two rounds of APC immunodepletion. Specific binding is calculated as the difference between counts associated with Cdc27 antibody beads compared to beads lacking antibody (mock IP
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
342.41
|
|
Formula
|
C14H22N4O4S
|
|
CAS No.
|
901-47-3
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
69 mg/mL
(201.51 mM)
|
|
Water
|
69 mg/mL
(201.51 mM)
|
|
Ethanol
|
3 mg/mL
(8.76 mM)
|
|
|
Chemical Name
|
(S)-methyl 5-guanidino-2-(4-methylphenylsulfonamido)pentanoate
|
\ п
Группа Продуктов : Клеточный цикл > Ингибитор APC
