.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 312.31 XAV-939 избирательно ингибирует Wnt / β-катенин-опосредованную транскрипцию посредством ингибирования танкиразы 1/2 с IC50 11 нМ / 4 нМ, регулирует уровни аксина и не влияет на CRE, NF-κB или TGF-β. \ N Биологическая активность XAV-939 специфически подавляет активность танкиразы PARP. XAV-939 резко снижает уровни белка ДНК-PKcs, подтверждая критическую роль активности поли-АДФ-рибозилирования танкиразы в поддержании стабильности белка ДНК-PKcs. Наибольшее снижение уровней белка ДНК-PKcs (XAV-939 является стабилизатором аксина. XAV-939 стимулирует деградацию бета-катенина за счет стабилизации аксина, ограничивающего концентрацию компонента комплекса разрушения. XAV-939 стабилизирует аксин, блокируя поли- АДФ-рибозилирующие ферменты танкираза 1 и танкираза 2. Обе изоформы танкиразы взаимодействуют с высококонсервативным доменом аксина и стимулируют его деградацию посредством пути убиквитин-протеасома. XAV-939 дерегулирует путь Wnt / b-катенин, который вовлечен во многие виды рака . Протокол (только для справки) клеточного анализа: [1]
|
Cell lines
|
WTK1 lymphoblasts
|
|
Concentrations
|
1.0 μM
|
|
Incubation Time
|
8 hours
|
|
Method
|
XAV-939 is solubilized in DMSO at 55 °C to make a 10 mM stock solution which may be diluted later to a working concentration of 100 μM. WTK1 lymphoblasts treated with either DMSO or 1.0 μM XAV-939 for 8 hours are loaded into independent wells of a 4-20% gradient SDS-PAGE every 2 hours over the course of 6 hours. At each time point, DMSO and XAV-939 samples are loaded into wells immediately adjacent to the prior time point. The corresponding load times at 0, 2 and 4 hours results in total run times of 2, 4 and 6 hours respectively. The gel is analyzed via western blot for DNA-PKcs following completion of the final run time and is quantified after normalization to actin loading controls.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
312.31
|
|
Formula
|
C14H11F3N2OS
|
|
CAS No.
|
284028-89-3
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
12 mg/mL
(38.42 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
In vivo
|
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
2-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-7,8-dihydro-5H-thiopyrano[4,3-d]pyrimidin-4-ol
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор Wnt / бета-катенина
