.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 442,51 Go 6983 является пан-PKC-ингибитором против PKCα, PKCβ, PKCγ и PKCδ с IC50 7 нМ, 7 нМ, 6 нМ и 10 нМ соответственно; менее активен для PKCζ и неактивен для PKCμ. \ n Биологическая активность
|
Description
|
Go 6983 is a pan-PKC inhibitor against for PKCα, PKCβ, PKCγ and PKCδ with IC50 of 7 nM, 7 nM, 6 nM and 10 nM, respectively; less potent to PKCζ and inactive to PKCμ.
|
|
Targets
|
PKCγ [1]
|
PKCα [1]
|
PKCβ [1]
|
PKCδ [1]
|
PKCζ [1]
|
PKCμ [1]
|
|
IC50
|
6 nM
|
7 nM
|
7 nM
|
10 nM
|
60 nM
|
20 μM
|
|
In vitro
|
Go 6983 (300 μM) suppresses PKCμ auto-phosphorylation by 20% reduction in NIH3T3 transfected with PKCμ. In hearts reperfused with PMNs and Gö 6983 (100 nM), left ventricular developed pressure (LVDP) and the rate of LVDP recoveres to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than PMNs alone. Gö 6983 (100 nM) significantly reduces PMNs adherence to the endothelium and infiltration into the myocardium compared with Ischemia followed by reperfusion (I/R)+ PMN hearts, and significantly inhibits superoxide release from PMNs by 90%. Gö 6983 attenuates post-I/R cardiac contractile dysfunction in the presence of PMNs, which may be related in part to decreased superoxide production. Gö 6983 significantly inhibits antigen-induced superoxide release from leukocytes of patients previously sensitized to tree pollen. Go 6983 inhibited intracellular Ca(2+) accumulation in human vascular tissue, suggesting a mechanism for its vasodilator properties. Go-6983 (1 μM) combined with Ro-31-8425 (390 nM) slightly inhibits Angiotensin II–induced PLD2 activity in PGSMCs. Go 6983 is isoform-specific PKC inhibitor that target the ATP binding site. Go 6983 inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. In Go 6983 (5 μM)-treated cells, the number of rings in the following cycle is markedly less compared with the control cultures. Go 6983 (5 μM) treatment results in an almost 60% decrease in formation of new rings in P. falciparum cultures.
|
|
In vivo
|
|
|
Features
|
|
Протокол (только для справки) Анализ киназы: [1]
|
Binding assay
|
Phosphorylation reactions are carried out in a total volume of 100 μL, containing buffer C (50 mM Tris-HC1, pH 7.5, 10 mM β-mercaptoethanol), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL of a Sf158 cell extract as a source of recombinant PKCμ or of Sf9 cell extracts as a source of other recombinant PKC isoenzymes, 10 μg of syntide 2 as substrate, and 35 μM ATP containing 1 μCi [γ-32P]ATP. In some experiments PS and TPA are omitted or various inhibitors at concentrations indicated in the text are added. After incubation for 10 min at 30℃, the reaction is terminated by transferring 50 μL of the assay mixture onto a 20 mm square piece of phosphocellulose paper, which is washed 3 times in deionized water and twice in acetone. The radioactivity on each paper is determined by liquid scintillation counting.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крысы 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
442.51
|
|
Formula
|
C26H26N4O3
|
|
CAS No.
|
133053-19-7
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
GOE 6983
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
59 mg/mL
(133.33 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
In vivo
|
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы Цитаты на продукты области исследований (3) Первичные реснички в стволовых клетках и нейральных предшественниках регулируются нейтральной сфингомиелиназой 2 и церамидом. [He Q Mol Biol Cell 2014; 25 (11): 1715-29] PubMed: 24694597 Ядерная транслокация CBP / p300-взаимодействующего белка CITED1, индуцированная паратироидным гормоном, требует фосфорилирования серина в положении 79 в его домене 63-84 [Lin Z, и другие. Cell Signal 2014; 26 (11): 2436-2445] PubMed: 25049079 Миграции и инвазии клеток плоскоклеточной карциномы полости рта способствует WNT5A, регулятор прогрессирования рака. [Prgomet Z, et al. J Oral Pathol Med 2014; 10.1111 / jop.12292] PubMed: 25459554 Клиенты, которые купили этот товар, также купили Y-27632 2HCl Y-27632 2HCl - селективный ингибитор ROCK1 (p160ROCK) с Ki 140 нМ, проявляет> 200-кратную селективность по сравнению с другими киназами, включая PKC, цАМФ-зависимую протеинкиназу, MLCK и PAK. Сотрастаурин Сотрастаурин является мощным и селективным ингибитором пан-ПКС, в основном для ПКСθ с Ki 0,22 нМ; неактивен для PKCζ. Фаза 2. Характеристики: В отличие от прежних ингибиторов ПКС, сотрастаурин не усиливает апоптоз бластов Т-клеток мыши в модели индуцированной активацией гибели клеток. SP600125 SP600125 представляет собой ингибитор JNK широкого спектра действия для JNK1, JNK2 и JNK3 с IC50 40 нМ, 40 нМ и 90 нМ, соответственно; В 10 раз больше селективности против MKK4, в 25 раз больше селективности против MKK3, MKK6, PKB и PKCα и в 100 раз селективности против ERK2, p38, Chk1, EGFR и т. Д. H 89 2HCl H 89 2HCl является сильным ингибитором PKA с Ki 48 нМ, в 10 раз селективнее по PKA, чем по PKG, более чем в 500 раз по селективности по сравнению с PKC, MLCK, кальмодулин киназой II и казеинкиназой I / II. Ибрутиниб (PCI-32765) Ибрутиниб является мощным и высокоселективным ингибитором тирозинкиназы (Btk) Brutons с IC50 0,5 нМ, умеренно активен в отношении Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, менее активен в отношении EGFR, да, ErbB2, JAK3, и т.д. CHIR-99021 (CT99021) HCl CHIR-99021 (CT99021) HCl представляет собой гидрохлорид CHIR-99021, который является ингибитором GSK-3α / β с IC50 10 нМ / 6,7 нМ; способность различать GSK-3 и его ближайших гомологов Cdc2 и ERK2. Техническая поддержка и часто задаваемые вопросы Ответы на вопросы, которые могут у вас возникнуть, можно найти в инструкциях по обращению с ингибитором. Темы включают в себя приготовление исходных растворов, хранение ингибиторов и вопросы, требующие особого внимания при клеточных анализах и экспериментах на животных.
Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор PKC
