.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 412.48 GF109203X - мощный ингибитор PKC с IC50 20 нМ, 17 нМ, 16 нМ и 20 нМ для PKCα, PKCβI, PKCβII и PKCγ, соответственно, показывая более чем 3000-кратная селективность в отношении PKC по сравнению с EGFR, PDGFR и рецептором инсулина. \ n Биологическая активность
|
Description
|
GF109203X is a potent PKC inhibitor with IC50 of 20 nM, 17 nM, 16 nM, and 20 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ, respectively, showing more than 3000-fold selectivity for PKC as compared to EGFR, PDGFR and insulin receptor.
|
|
Targets
|
PKCβ2 [1]
|
PKCβ1 [1]
|
PKCα [1]
|
PKCγ [1]
|
PDGFR [1]
|
   View More
|
|
IC50
|
16 nM
|
17 nM
|
20 nM
|
20 nM
|
65 μM
|
|
In vitro
|
GF109203X, as an ATP-competitive PKC inhibitor, prevents platelet aggregation induced by stimuli that activate PKC, and has the potential as a tool for studying the involvement of PKC in signal transduction pathways. GF 109203X produces reversal activity on P-glycoprotein and MRP -mediated multidrug resistance. PKC inhibition by GF109203X significantly reduces carbachol-stimulated ERK1/2 activation and the subsequent proliferation of SNU-407 colon cancer cells.
|
|
In vivo
|
|
|
Features
|
Greater selectivity than PKC inhibitor staurosporine. GF109203X is a chemical probe for studying PKC signal transduction pathways. Potential for use in a variety of cancers.
|
Протокол (только для справки) Анализ киназы: [1]
|
Assay of protein kinase C
|
Protein kinase C is arrayed by measuring 32PI transferred from [gamma-32PI] ATP to lysine-rich histone type Ill-s. The reaction mixture (80 μL) contained 50 mM Tris-HCI. pH 7.4, 100 μM CaCl2, 10 mM MgCI2, 37.5 μL/mL histone type Ill-s, 10 μM [gamma-32PI] ATP (1250 cpm/pmol), 31 μM bovine brain phosphatidylserine and 0.5 μM 1,2 sn-dioleylglycerol. Fifteen μL of purified PKC (final concentration in assay 0.38 μg/mL) is added to the incubation mixture. After 10 min at 30°C, the reaction is stopped by addition of 30 μL of casein 30 mg/mL and 0.9 ml of 12% trichloroacetic acid. The acid precipitable material is collected by centrifugation, dissolved in 1N NaOH (100μL) and precipitated again with 1 ml of 12% trichloroacetic acid. The pellet is dissolved in 1N NaOH (100μL) and 32P incorporation is measured by scintillation counting in Aquasol.
|
Клеточный анализ: [4]
|
Cell lines
|
SNU-407 colon cancer cells
|
|
Concentrations
|
1 μM
|
|
Incubation Time
|
48 hours
|
|
Method
|
Cell proliferation is monitored by the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide (MTT) assay. Cells are seeded in 96-well plates and allowed to grow overnight. The cells are serum-starved for 18–24 hours and then treated with 1 mM carbachol for 48 hours in 100 μL serum-free RPMI 1640. Inhibitors are added 30 min prior to carbachol treatment. Following the treatment, 10 μL of MTT solution (5 mg/ml) is applied to each well, and the plates were incubated for 3 h at 37 °C. After the medium is removed, the formazan crystals formed are solubilized in 100 μL DMSO. The absorbance at 570 nm is measured using a microplate reader and the background absorbance at 690 nm is subtracted. Each assay is performed in triplicate.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крысы 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
412.48
|
|
Formula
|
C25H24N4O2
|
|
CAS No.
|
133052-90-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
GO 6850 , Bisindolylmaleimide I
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
82 mg/mL
(198.79 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы Цитаты на продукты области исследований (2) Роль метаботропных рецепторов глутамата группы I, mGluR1 / mGluR5, в фосфорилировании коннексина 43 и ингибировании межклеточного взаимодействия щелевых соединений в клетках кардиомиобластов H9c2. [Xie F, et al. Mol Cell Biochem 2014; 10.1007 / s11010-014-2278-x] PubMed: 25421413 Миграции и инвазии клеток плоскоклеточной карциномы полости рта способствует WNT5A, регулятор прогрессирования рака. [Prgomet Z, et al. J Oral Pathol Med 2014; 10.1111 / jop.12292] PubMed: 25459554 Клиенты, которые купили этот товар, также купили H 89 2HCl H 89 2HCl - мощный ингибитор PKA с Ki 48 нМ, в 10 раз селективнее на PKA, чем на PKG, больше чем Селективность в 500 раз выше, чем у PKC, MLCK, кальмодулинкиназы II и казеинкиназы I / II. CHIR-99021 (CT99021) HCl CHIR-99021 (CT99021) HCl представляет собой гидрохлорид CHIR-99021, который является ингибитором GSK-3α / β с IC50 10 нМ / 6,7 нМ; способность различать GSK-3 и его ближайших гомологов Cdc2 и ERK2. SB203580 SB203580 представляет собой ингибитор p38 MAPK с IC50 0,3-0,5 мкМ, в 10 раз менее чувствительный к SAPK3 (106T) и SAPK4 (106T) и блокирует фосфорилирование PKB с IC50 3-5 мкМ. Особенности: Впервые зарегистрирован ингибитор p38. Вемурафениб (PLX4032, RG7204) Вемурафениб (PLX4032, RG7204) - новый и мощный ингибитор B-RafV600E с IC50 31 нМ. Особенности: Новый и мощный ингибитор онкопротеина B-RAFV600E. Афатиниб (BIBW2992) Афатиниб (BIBW2992) необратимо ингибирует EGFR / HER2, включая EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L858R / T790M) и HER2 с IC50 0,5 нМ, 0,4 нМ, 10 нМ и 14 нМ соответственно; В 100 раз более активен в отношении мутанта EGFR L858R-T790M, устойчивого к гефитинибу. CX-4945 (Silmitasertib) CX-4945 (Silmitasertib) - мощный и селективный ингибитор CK2 (казеинкиназы 2) с IC50 1 нМ, менее эффективен в отношении Flt3, Pim1 и CDK1 (неактивен в клеточном анализе). Фаза 1/2. Особенности: Первый клинический ингибитор СК2. Техническая поддержка и часто задаваемые вопросы Ответы на вопросы, которые могут у вас возникнуть, можно найти в инструкциях по обращению с ингибитором. Темы включают в себя приготовление исходных растворов, хранение ингибиторов и вопросы, требующие особого внимания при клеточных анализах и экспериментах на животных.
Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор PKC
