CX-6258 HCl 1353859-00-3

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 498,40 CX-6258 HCl - мощный пероральный эффективный ингибитор пан-Pim-киназы с IC50 5 нМ, 25 нМ и 16 нМ для Pim1, Pim2 и Pim3, соответственно. \ n Биологическая активность CX-6258 проявляет антипролиферативную активность против группы линий раковых клеток человека с IC50 0,02–3,7 мкМ, в основном чувствительных к линиям клеток острого лейкоза. Комбинации CX-6258 с доксорубицином (молярное соотношение 10: 1) и CX-6258 с паклитакселом (молярное соотношение 100: 1) вызывают синергетическое уничтожение клеток со значениями индекса комбинации (CI50), равными 0,4 и 0,56, соответственно. CX-6258 вызывает дозозависимое ингибирование фосфорилирования двух белков, способствующих выживанию, Bad и 4E-BP1, в специфичных для киназы Pim сайтах S112 и S65 и T37 / 46, соответственно. CX-6258 проявляет дозозависимую эффективность в подавлении роста опухоли у мышей, несущих ксенотрансплантаты MV-4-11, при дозе 50 мг / кг, вызывающей 45% ингибирование роста опухоли (TGI), и дозе 100 мг / кг, обеспечивающей 75% активности TGI Pim. анализ Ингибирование Pim-1 и Pim-2 измеряют с помощью радиометрических анализов с использованием человеческого рекомбинантного Pim-1 при [АТФ] = 30 мкМ (субстрат RSRHSSYPAGT) и человеческого рекомбинантного Pim-2 при [АТФ] = 5 мкМ (субстрат RSRHSSYPAGT). Радиометрический анализ на Pim-3 использует RSRHSSYPAGT в качестве субстрата в присутствии [АТФ] = 155 мкМ.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор пима