Цитрат силденафила 171599-83-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 666,7 Силденафил, селективный ингибитор циклической гуанозинмонофосфат (цГМФ) -специфической фосфодиэстеразы типа 5 (PDE5), является хорошо переносимым и высокоэффективным средством для лечения эректильной дисфункции. \ n \ n Биологическая активность Цитрат силденафила является мощным обратимым и селективным ингибитором PDE 5-го типа, который эффективно блокирует гидролиз цГМФ (Ki ~ 3 нМ). Силденафил проявлял высокое сродство к PDE типа 5 и типа 6 с константами ингибирования (Ki) ~ 3,5 и 33 нМ соответственно. Силденафил усиливает вызванное нитропруссидом натрия или трансмуральной электростимуляцией релаксацию предварительно сокращенных мышечных полос пещеристого тела в ваннах для органов, предполагая, что силденафил усиливает активность NO-опосредованного расслабления. Цитрат силденафила увеличивает внутриклеточные концентрации цГМФ в культивируемых гладкомышечных клетках, обработанных нитропруссидом натрия, и в кавернозном теле кролика in vitro. Силденафил метаболизируется в печени цитохромом P450 и превращается в активный метаболит с характеристиками, аналогичными исходному соединению. Цитрат силденафила усиливает эректильную функцию после стимуляции тазового нерва у анестезированных собак, что измеряется повышенным внутрикавернозным давлением. Цитрат силденафила значительно устраняет нарушенное расслабление, стимулированное карбахолом, и ингибирует образование супероксида кавернозной тканью кроликов с гиперхолестеринемией. Силденафил улучшает эректильную функцию в зависимости от времени и дозы с максимальным восстановлением эректильной функции, происходящим при ежедневном приеме 20 мг / кг в 28-дневный момент времени у крыс Sprague-Dawley. Использование силденафила приводит к защите соотношения гладких мышц и коллагена и сохранению экспрессии CD31 и eNOS у крыс Sprague-Dawley. Силденафил значительно снижает показатели апоптоза по сравнению с контролем и увеличивает фосфорилирование akt и eNOS у крыс Sprague-Dawley.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор PDE