Дельтаразин 1440898-61-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 603,75 Дельтаразин представляет собой низкомолекулярный ингибитор взаимодействия KRAS-PDEδ с Kd 38 нМ для связывания с очищенным PDEδ. \ n \ n Биологическая активность В клетках печени дельтаразин ингибирует взаимодействие RAS с PDEδ с KD 41 нМ. Ингибирование взаимодействия PDEδ-KRAS с помощью дельтаразина подавляет пролиферацию клеток аденокарциномы протока поджелудочной железы человека, которые зависят от онкогенных KRAS. Дельтаразин (10 мг / кг внутрибрюшинно) ухудшает дозозависимый рост опухоли у мышей nude, несущих подкожные ксенотрансплантаты человеческих опухолевых клеток Panc-Tu-I. Измерения KD. Значения KD измеряются с помощью измерений поляризации флуоресценции. Для прямого титрования увеличивающееся количество PDEδ добавляют к раствору, содержащему 50-100 нМ меченых малых молекул в 200 мкл буфера PBS. Для вытесняющего титрования увеличивающееся количество малых молекул в ДМСО напрямую добавляют к меченному флуоресцеином аторвастатину (24 нМ) и меченному His6 PDEδ (40 нМ) в 200 мкл буфера PBS (содержащего 0,05% CHAPS, 1% ДМСО). поддержание постоянной концентрации аторвастатина, меченного флуоресцеином, PDEδ и DMSO. Для измерений KD с использованием калориметрии изотермического титрования белок PDEδ (280 мкМ) титруют до малых молекул (30 мкМ) в буфере Tris / HCl (температура 25 ° C). В анализах сдвига Tm точки плавления белков определяют с помощью спектроскопии кругового дихроизма в присутствии малых молекул.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор PDE