Циломиласт 153259-65-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 343,42 Циломиласт - мощный ингибитор PDE4 с IC50 около 110 нМ, обладает противовоспалительной активностью и низкой активностью центральной нервной системы. Фаза 3. \ n \ n Биологическая активность Циломиласт вызывает зависящее от концентрации увеличение содержания цАМФ в клетках U937. Циломиласт вызывает зависящее от концентрации увеличение содержания цАМФ в клетках U937. В изолированных моноцитах человека циломиласт и (R) -ролипрам одинаково эффективны при подавлении LPS-индуцированного образования TNF-α с -log (IC50) 7,0 и 7,2, соответственно. И циломиласт, и (R) -ролипрам оказывают умеренное предотвращение вызванной fMLP дегрануляции нейтрофилов человека. Циломиласт и (R) -ролипрам одинаково эффективны при подавлении активации нейтрофилов с -log (IC50) 7,1 и 6,4 соответственно. Циломиласт значительно снижает экспрессию TNF-α в роговице и IL-1α, IL-1β и TNF-α в конъюнктиве по сравнению с контролем с носителем. Обработка циломиластом заметно снижает присутствие CD11b + антигенпрезентирующих клеток в центральной и периферической роговице и приводит к снижению конъюнктивальной экспрессии цитокинов IL-6, IL-23 и IL-17. Кроме того, циломиласт снижает экспрессию IL-17 и IL-23 в дренирующих лимфатических узлах. Циломиласт снижает экспрессию TLR4, высвобождение IL-8 и хемотаксическую активность нейтрофилов, а также увеличивает высвобождение IP-10 и хемотаксическую активность лимфоцитов. Циломиласт подавляет продукцию TNFα человека при пероральной ED50 4,9 мг / кг. В отличие от их эквипотенциальной активности в отношении продукции TNFα, циломиласт (ED50 = 2,3 мг / кг, перорально) в 10 раз менее эффективен, чем R-ролипрам (ED50 = 0,23 мг / кг, перорально), в обращении вспять гипотермии, вызванной резерпином. антидепрессивной активности. В исследованиях с временным курсом циломиласт (30 мг / кг, перорально) подавляет выработку TNFα по крайней мере на 10 часов. Способность циломиласта модулировать продукцию интерлейкина-4 in vivo оценивают на модели хронической индуцированной оксазолоном контактной чувствительности у мышей Balb / c. Местное введение циломиласта (1000 мкг) подавляет внутриочаговые концентрации интерлейкина-4. Перорально вводимый циломиласт дозозависимо подавляет выработку интерлейкина-4, TNF-α и цистеинил лейкотриенов, а также инфильтрацию лейкоцитов в жидкости бронхоальвеолярного лаважа из дыхательных путей сенсибилизированных овальбумином крыс Brown Norway.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор PDE