.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 804,02 FK-506 - это 23-членный макролидный лактон, он снижает активность пептидил-пролилизомеразы путем связывания с иммунофилином FKBP12 (связывающий белок FK506), создавая новый комплекс. \ n FK-506 и циклоспорин А блокируют транслокацию цитоплазматического компонента, не влияя на синтез ядерной субъединицы в Т-лимфоцитах. FK-506 предотвращает пролиферацию Т-клеток, ингибируя Са (2 +) - зависимое событие, необходимое для индукции транскрипции интерлейкина-2. FK 506 связывается с различными семействами внутриклеточных белков (иммунофилинов), называемых циклофилинами, и FK 506-связывающими белками (FKBP). FK-506 специфически ингибирует клеточный кальциневрин в концентрациях лекарственного средства, которые подавляют выработку интерлейкина 2 в активированных Т-клетках. FK-506 и CsA оказывают почти идентичные биологические эффекты в клетках, ингибируя одну и ту же подгруппу ранних связанных с кальцием событий, вовлеченных в экспрессию лимфокинов, апоптоз и дегрануляцию. FK-506 связывается с семейством внутриклеточных рецепторов, называемых связывающими белками FK-506 (FKBP). FK-506 приводит к увеличению порога отдергивания лапы и хвоста, что выявлено при оценке поведенческой боли у крыс в отношении гипералгезирующих и аллодинических стимулов. FK-506 также приводит к снижению уровней сывороточного нитрата и реактивного вещества тиобарбитуровой кислоты (TBARS) наряду со снижением тканевой миелопероксидазы (MPO) и уровня общего кальция, тогда как повышение в тканях снижает уровень глутатиона у крыс. FK-506 уменьшает увеличение отека нейронов и дегенерацию аксонов у крыс с ишемической реперфузией (I / R). Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
804.02
|
|
Formula
|
C44H69NO12
|
|
CAS No.
|
104987-11-3
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
FR900506
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
94 mg/mL
(116.91 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
83 mg/mL
(103.23 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
(3S,4R,5S,8R,9E...5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18,19,24,25,26,26a-hexadecahydro-5,19-dihydroxy-3-[(1E)-2-[(1R,3R,4R)-4-hydroxy-3-methoxycyclohexyl]-1-methylethenyl]-14,16-dimethoxy-4,10,12,18-tetramethyl-8-(2-propen-1-yl)-15,19-epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclotricosine-1,7,20,21(4H,23H)-tetrone
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > mTOR ингибитор
