.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 510,49 Дефактиниб (VS-6063, PF-04554878) является селективным и активным перорально ингибитором FAK. Фаза 2. \ n Биологическая активность. В линиях клеток, чувствительных к таксанам (SKOV3ip1) и устойчивых к таксанам (SKOV3-TR), VS-6063 значительно подавляет экспрессию pFAK (Tyr397). Комбинация VS-6063 и паклитаксела синергетически снижает пролиферацию и увеличивает апоптоз в клетках SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 и HeyA8-MDR. Комбинация VS-6063 и Y15 синергетически снижает жизнеспособность, клоногенность и прикрепление клеток в клеточных линиях рака щитовидной железы. Как в PTX-чувствительных, так и в PTX-устойчивых моделях VS-6063 (50 мг / кг перорально) усиливает ингибирование роста опухоли паклитакселом. Протокол (только для справки) клеточного анализа: [1]
|
Cell lines
|
SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells
|
|
Concentrations
|
~10 μM
|
|
Incubation Time
|
96 hours
|
|
Method
|
Ovarian cancer cells are treated with increasing concentrations of VS-6063 for 96 hours and then subjected to the MTT assay. Results are confirmed with triplicate experiments.
|
Исследование на животных: [1]
|
Animal Models
|
Mice bearing SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 or HeyA8-MDR tumors
|
|
Formulation
|
PBS
|
|
Dosages
|
50 mg/kg
|
|
Administration
|
p.o.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
510.49
|
|
Formula
|
C20H21F3N8O3S
|
|
CAS No.
|
1073154-85-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Chemical Name
|
N-methyl-4-(4-((3-(N-methylmethan-3-ylsulfonamido)pyrazin-2-yl)methylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Ангиогенез > ФАК ингибитор
