.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 468,94 TAE226 (NVP-TAE226) является мощным ингибитором FAK с IC50 5,5 нМ и умеренно активным по отношению к Pyk2, в ~ 10–100 раз менее эффективным против InsR, IGF-1R, ALK и c-Met. \ N Биологическая активность NVP-TAE226 (NVP-TAE226 (5 мкМ) подавляет фосфорилирование FAK в линии клеток нейробластомы человека SK-N-AS. NVP-TAE226 (NVP-TAE226 ( 0,1 мкМ-10 мкМ) ингибирует образование трубок клеток HMEC1. NVP-TAE226 (75 мг / кг) значительно увеличивает выживаемость мышей с ксенотрансплантатами внутричерепной глиомы. NVP-TAE226 (100 мг / кг, перорально) вызывает значительное уменьшение микрососудов плотности в модели рака толстой кишки человека у мышей SCID. NVP-TAE226 (100 мг / кг, перорально) эффективно ингибирует рост опухоли поджелудочной железы человека MIA PaCa-2 без потери массы тела на модели in vivo. NVP-TAE226 ингибирует рост опухоли молочной железы у мышей 4T1 и метастазирование в легкие в дозозависимой модели in vivo, связанное с ингибированием аутофосфорилирования FAK по Y397 и фосфорилирования Akt n на Serine473. Протокол (только для справки) клеточного анализа: [1]
|
Cell lines
|
U87 and U251 cell lines
|
|
Concentrations
|
10 μM
|
|
Incubation Time
|
5 days
|
|
Method
|
Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze
|
Исследование на животных: [1]
|
Animal Models
|
Male nude mice bearing intracranial glioma xenografts
|
|
Formulation
|
0.5% methylcellulose
|
|
Dosages
|
75 mg/kg
|
|
Administration
|
Administered via oral gavage
|
|
Solubility
|
0.5% methylcellulose,
30 mg/mL
|
|
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
468.94
|
|
Formula
|
C23H25ClN6O3
|
|
CAS No.
|
761437-28-9
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
94 mg/mL
(200.45 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
In vivo
|
0.5% methylcellulose
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Benzamide, 2-[[5-chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-morpholinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]amino]-N-methyl-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Ангиогенез > ФАК ингибитор
