.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 506,5 PF-431396 - двойной ингибитор PYK2 / FAK с IC50 11 нМ и 2 нМ соответственно. \ n Биологическая активность. В клетках A20 PF-431396 блокирует индуцированное анти-Ig- и кластеризацию LFA-1 фосфорилирование тирозина Pyk2 и FAK, а также дополнительно блокирует распространение B-клеток. PF-431396 последовательно ингибирует увеличение фосфорилирования тирозина (PY), вызванное отсутствием добавленного кальция и индуцированное W-7 в присутствии кальция. Протокол (только для справки) Анализ киназы: [1]
|
Kinase assays and selectivity profiling
|
Kinase assays for PYK2 and FAK are determined as followed: unactivated full-length, C-terminal his-tagged human proteins are used in place of the Src-activated kinase domain protein and that test compounds are preincubated with enzyme for 1 h prior to the addition of 500 μM ATP. IC50 determinations are generated from 8 point dose response curves. Selectivity profiling against a diverse panel of kinases is performed by a commercial vendor and reported as average percent inhibition of duplicate tests.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
506.5
|
|
Formula
|
C22H21F3N6O3S
|
|
CAS No.
|
717906-29-1
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Chemical Name
|
N-methyl-N-(2-((2-(2-oxoindolin-5-ylamino)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-ylamino)methyl)phenyl)methanesulfonamide
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Ангиогенез > ФАК ингибитор
