Цитрат тамоксифена 54965-24-1

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 563,64 Цитрат тамоксифена является антагонистом рецептора эстрогена за счет конкурентного ингибирования связывания эстрогена. \ n Биологическая активность Тамоксифен проявляет противоопухолевый эффект благодаря своей антиэстрогенной активности (ER). Значения кажущейся аффинности тамоксифена к ER колеблются от 30 до 0,01% от полученного для эстрадиола, в зависимости от различных источников ER (видов), концентрации белка и условий, используемых для анализа. Связывание тамоксифена с ER дополнительно приводит к подавлению экспрессии генов, регулируемых эстрогеном, включая факторы роста и ангиогенные факторы, секретируемые опухолью, которые могут стимулировать рост посредством аутокринных или паракринных механизмов. Тамоксифен также напрямую вызывает запрограммированную гибель клеток. Тамоксифен оказывает ингибирующее действие на включение [3H] тимидина клеток MCF-7 и активность ДНК-полимеразы, а также вызывает снижение содержания ДНК в культурах и количества клеток. Это ингибирующее действие тамоксифена на рост клеток MCF-7 можно легко обратить, добавив эстрадиол в культуральную среду. Тамоксифен 2 и 6 мкМ снижает долю клеток в S-фазе и увеличивает количество клеток в G1. Тамоксифен в концентрации 10 мкМ вызывает гибель клеток в течение 48 часов. Тамоксифен подавляет рост MCF-7 с IC50 ~ 10 нМ после 10 дней лечения. Тамоксифен подавляет активность активатора плазминогена MCF-7 и подавляет эстрадиол-стимуляцию активности активатора плазминогена. Тамоксифен также вызывает минимальное повышение уровня клеточных рецепторов прогестерона. Тамоксифен способен подавлять рост клеток рака предстательной железы PC3, PC3-M и DU145 с IC50 в диапазоне 5,5-10 мкМ, что связано с его ингибированием протеинкиназы C и индукцией p21 (waf1 / cip1). Введение тамоксифена в быстрорастущие, стимулированные эстрадиолом ксенотрансплантаты MCF-7 приводит к дозозависимому замедлению или прекращению роста опухоли за счет значительного снижения пролиферации опухолевых клеток в опухоли. Лечение тамоксифеном приводит к замедлению роста опухоли (время удвоения опухоли, 12 дней), значительному увеличению времени удвоения потенциала опухоли (Tpot) (6,6 дня) и снижению индекса маркировки (% LI) (до 8%) на Через 23 дня после лечения по сравнению с необработанными мышами, у которых время удвоения объема составляет 5 дней, Tpot 2,3 дня и% LI 23%. Тамоксифен обладает не только антиэстрогенными, но и эстрогенными свойствами в зависимости от вида, ткани и гена. Тамоксифен оказывает благоприятное воздействие на концентрацию липидов в костях и сыворотке крови и стимуляцию эндометрия.

Группа Продуктов : Эндокринология и гормоны > Ингибитор рецепторов эстрогена / гестагена