Фулвестрант 129453-61-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 606,77 Фулвестрант является антагонистом рецепторов эстрогена (ER) с IC50 0,94 нМ. \ n Биологическая активность Фулвестрант является эффективным ингибитором роста ER-положительных MCF-7 (с IC50 0,29 нМ), но без влияния на рост ER-отрицательных клеток рака молочной железы человека BT-20. Фулвестрант вызывает накопление клеток в G0 / G1, а также снижает долю клеток, способных к непрерывному синтезу ДНК. Фулвестрант конкурентно ингибирует связывание эстрадиола с рецептором эстрогена. Фулвестрант блокирует ядерную локализацию ER за счет нарушения димеризации рецептора и энергозависимого ядерно-цитоплазматического перемещения. Из-за нестабильности комплекса фулвестрант-ER связывание фулвестранта с ER в конечном итоге приводит к ускоренной деградации белка ER. Фулвестрант (10 нМ) не только снижает уровень мРНК IGF-IR, но также снижает период полужизни. Обработка 100 мкМ фулвестранта приводит к зависящему от времени увеличению стационарных уровней мРНК TNFR1 и TRADD в клетках MCF-7. Фулвестрант способен подавлять экспрессию рецепторов андрогенов и снижает андрогенные реакции в клетках рака простаты человека LNCaP. Фулвестрант также значительно снижает рост, стимулируемый R1881, на 70%. Фулвестрант способен модулировать митоз и гибель клеток в незрелых нейронах мозжечка посредством быстрой активации MAPK. Фулвестрант не обладает утеротропной активностью, и при совместном введении с эстрадиолом он эффективно блокирует утеротропное действие эстрадиола с ED50 0,06 мг / кг / день подкожно у неполовозрелых самок крыс. Однократная подкожная инъекция 5 мг суспензии фулвестранта полностью блокирует рост ксенотрансплантатов MCF-7. Рост трансплантатов опухоли груди человека Br10 также эффективно подавляется 10 мкМ фулвестрантом. Фулвестрант (10 мг / крыса, подкожно) снижает экспрессию рецепторов андрогенов, фосфорилирование ERK1 / 2 и пролиферацию клеток вентральной простаты крыс. Фулвестрант также проявляет антиангиогенез в хориоаллантоисной мембране куриного яйца.

Группа Продуктов : Эндокринология и гормоны > Ингибитор рецепторов эстрогена / гестагена