Ралоксифен HCl 82640-04-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 510,04 Ралоксифен является антагонистом эстрогена, который ингибирует активность фталазина, катализируемую цитозольным альдегидоксидазой человека, с IC50 5,7 нМ. \ n Биологическая активность Ралоксифен был продемонстрирован как мощный неконкурентный ингибитор катализируемого альдегидоксидазой печени окисления фталазина, ванилина и никотин-дельта1 '(5') - иминиевого иона со значениями Ki 0,87, 1,2 и 1,4 нМ. Также было показано, что ралоксифен является неконкурентным ингибитором катализируемой альдегидоксидазой реакции восстановления соединения, содержащего гидроксамовую кислоту, с Ki 51 нМ. Ралоксифен активирует промотор TGF бета 3 как полный агонист при наномолярных концентрациях, а ралоксифен ингибирует экспрессию промотора вителлогенина, содержащего элемент ответа эстрогена, в качестве чистого антагониста эстрогена в анализах временной трансфекции. Ралоксифен восстанавливает как минеральную плотность костей, так и экспрессию матричной РНК TGF beta 3 в бедренной кости до уровней, измеренных у интактных крыс. Ралоксифен (0,1 мг / кг-10 мг / кг, перорально в течение 5 недель) увеличивает минеральную плотность костной ткани в дистальном отделе бедренной кости и проксимальной части большеберцовой кости у крыс после овариэктомии (OVX). Ралоксифен снижает уровень холестерина в сыворотке крови с ED50 0,2 мг / кг у крыс с удаленными яичниками (OVX). Ралоксифен резко отличается от эстрогена из-за отсутствия значительного эстрогенного воздействия на ткань матки. Ралоксифен предотвращает губчатую остеопению, а также изменения в росте лучевой кости, резорбции кости и холестерина в крови, но менее эффективен в снижении образования губчатой ​​кости и не предотвращает атрофию матки у крыс с удаленными яичниками (OVX). Ралоксифен (3 мг / кг / день) обладает сильной эстрогенной активностью в отношении резорбции костей и холестерина в сыворотке крови, меньшим действием на формирование костной ткани и минимальной активностью в отношении сырого веса матки у крыс, подвергшихся овариэктомии (OVX).

Группа Продуктов : Эндокринология и гормоны > Ингибитор рецепторов эстрогена / гестагена