Диеногест 65928-58-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 311,42 Диеногест - синтетический прогестерон, активный перорально, используемый для контрацепции и лечения эндометриоза. \ n Биологическая активность Диеногест активирует рецептор прогестерона (EC50 = 3,4 или 10,5 нМ) с антагонистическая активность в отношении рецептора андрогенов (EC50 = 420,6 или 775,0 нМ), но не агонистическое или антагонистическое действие в отношении GR, MR (3000 нМ). Диеногест в сочетании с эстрадиолом приводит к увеличению уровней мРНК пролактина и продукции пролактина в зависимости от дозы в стромальных клетках эндометрия человека (ESC). Диеногест непосредственно действует на ткань эндометрия, вызывая прогестагенный ответ, такой как децидуализация, увеличивает выработку пролактина и задержку роста. Диеногест в концентрации 0,1 мкМ и 1 мкМ значительно ингибирует включение BrdU в ДНК через 24 и 48 часов в культивируемых эндометриоидных стромальных клетках. Диеногест значительно увеличивает количество клеток в фазе G0 / G1 и уменьшает количество клеток в фазе S и фазе G2 / M через 24 и 48 часов в культивируемых эндометриоидных стромальных клетках. Диеногест (0,1-1 мг / кг в день, перорально) уменьшает объем эндометриального имплантата в той же степени, что и даназол (100 мг / кг в день, перорально) у крыс. Диеногест улучшает вызванные имплантатом эндометрия изменения иммунной системы: то есть он увеличивает естественную киллерную активность клеток перитонеальной жидкости и клеток селезенки, уменьшает количество клеток перитонеальной жидкости и снижает продукцию интерлейкина-1бета перитонеальными макрофагами. Диеногест (0,1 мг / кг в день) в сочетании с бусерелином (0,3 мг / кг в день) подавляет потерю минералов в костях, вызванную одним бусерелином, без снижения воздействия на имплантаты эндометрия.

Группа Продуктов : Эндокринология и гормоны > Ингибитор рецепторов эстрогена / гестагена