Базедоксифен HCl по лицензии и производству Pfizer 198480-56-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 507.06 Базедоксифен HCl - это новый нестероидный модулятор рецептора эстрогена на основе индола (SERM), связывающийся как с ERα, так и с ERβ с IC50 23 нМ и 89 нМ, соответственно. \ n Биологическая активность Базедоксифен - это селективный модулятор рецепторов эстрогена третьего поколения (SERM). Базедоксифен не стимулирует транскрипционную активность, опосредованную ERα, и действует как антагонист эстрадиола в культивируемых клетках рака молочной железы (bMCF-7). Аналогичные результаты наблюдаются в других клеточных линиях, включая CHO (яичниковые), HepG2 (печеночные) или GTI-7 (нейрональные) с базедоксифеном, не обладающим активностью агониста ERα и действующим как антагонист действия эстрадиола. Базедоксифен не стимулирует пролиферацию клеток MCF-7, но ингибирует пролиферацию, индуцированную 17β-эстрадиолом, с IC50 0,19 нМ. На модели неполовозрелых крыс базедоксифен увеличивает влажную массу матки на 35% при дозе 0,5 мг / кг по сравнению с увеличением на 85% при применении ралоксифена в той же дозе и увеличением массы матки на 300% при применении этинилэстрадиола в дозе 10 мкг. /кг. Крысы, подвергнутые овариэктомии, получавшие 0,3 мг / день базедоксифена, демонстрировали сохранение костной массы и прочности костей, аналогичные эффектам, наблюдаемым при применении 2 мкг / день этинилэстрадиола, 3 мг / день ралоксифена или имитационных оперированных животных.

Группа Продуктов : Эндокринология и гормоны > Ингибитор рецепторов эстрогена / гестагена