OTX015 202590-98-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 491,99 OTX015 - мощный ингибитор бромодомена BET с EC50 в диапазоне от 10 до 19 нМ для BRD2, BRD3 и BRD4. Фаза 1. \ n Биологическая активность OTX015 ингибирует связывание BRD2, BRD3 и BRD4 с AcH4 с IC50 в диапазоне от 92 до 112 нМ и подавляет рост различных линий раковых клеток человека с GI50 в диапазоне от 60 до 200 нМ. OTX015 приводит к быстрому подавлению экспрессии c-MYC и демонстрирует синергетический антипролиферативный эффект в комбинации с ингибиторами ALK в клеточных линиях ALKpos ALCL. OTX015 (po) значительно подавляет рост опухолей средней линии Ty82 BRD-NUT у мышей nude на 79% при 100 мг / кг 1 раз в день и на 61% при 10 мг / кг 2 раза в день, соответственно. Анализ TR-FRET Для оценки связывания OTX015 с BRD2, BRD3 и BRD4, BRD-экспрессирующий лизат клеток CHO (из клеток CHO, трансфицированных плазмидами экспрессии для BRD2, BRD3 или BRD4 или одного вектора), конъюгированных с европием антибиотиков. -Flag-антитело, XL-665-конъюгированный стрептавидин и биотинилированный OTX015 инкубируют при комнатной температуре от 0,2 до 2 часов. Флуоресценция измеряется с помощью TR-FRET с использованием считывающего устройства EnVision 2103 Multilabel Reader, а ЕС50 для связывания рассчитывается методом нелинейной регрессии с использованием PRISM версии 5.02. \ N \ n

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор эпигенетического считывающего домена