PFI-1 (PF-6405761) Лицензировано и произведено Pfizer 1403764-72-6

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 347,39 PFI-1 является селективным ингибитором BET (бромодомен-содержащий белок) для BRD4 с IC50 0,22 мкМ. \ n \ n Биологическая активность PFI-1 связывается с связывающий белок циклического АМФ-ответа с KD 49 мкМ. PFI-1 имеет EC50 1,89 мкМ для ингибирования продукции IL6 мононуклеарными клетками крови человека, стимулированными LPS. PFI-1 вызывает дозозависимое снижение жизнеспособности клеток T4302 CD133 +. PFI-1 подавляет пролиферацию трех линий NET-клеток (Bon-1, полученных из NET поджелудочной железы, и H727 и H720, полученных из NET в легких). PFI-1, введенный (1 мг / кг внутривенно) крысе, дает объем распределения 1 л / кг, плазменный клиренс 18 / мл · мин – 1 · кг – 1 и период полувыведения 1 час. При пероральном введении крысам PFI-1 (2 мг / кг) его биодоступность при пероральном приеме составляет всего 32%. PFI-1, введенный (2 мг / кг подкожно) мышам, дает Cmax 58 нг / мл с Tmax 1 час и периодом полувыведения приблизительно 2 часа. Метод. Для определения реакции на дозу клетки помещают в 96-луночный планшет из расчета 5 × 103 клеток на лунку в трех экземплярах. PFI-1 добавляют путем 2- или 4-кратных серийных разведений. Число клеток измеряют через 5 дней после посева с использованием набора CellTiter-Glo и нормализуют для соответствующих групп, обработанных носителем. Значения IC50 рассчитываются с помощью программного обеспечения GraphPad Prism 5 с использованием 4-параметрической модели логистической нелинейной регрессии. Для расчета относительного роста клеток средним титрам клеток каждой группы в день 1 присваивается значение 1. Все последующие значения титров клеток нормализуются соответствующим образом.

Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор эпигенетического считывающего домена