.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 404,44 Бромоспорин - ингибитор широкого спектра действия для бромодоменов с IC50 0,41 мкМ, 0,29 мкМ, 0,122 мкМ и 0,017 мкМ для BRD2, BRD4, BRD9 и CECR2 соответственно. \ n Биологическая активность \ n В клеточных анализах бромоспорин (1 мкМ) ускоряет восстановление FRAP BRD4 и CREBBP, в то время как не проявляет активности против TIF1α, BAZ2A и SMARCA2 даже при 10 мкМ. Бромоспорин проявляет умеренную цитотоксичность в клетках HeLa при 18 мкМ. Бромоспорин, как химический зонд для функциональных анализов бромодомена, будет очень полезен для выяснения дальнейших биологических ролей считывающих доменов. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
404.44
|
|
Formula
|
C17H20N6O4S
|
|
CAS No.
|
1619994-69-2
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
81 mg/mL
(200.27 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
ethyl 3-methyl-6-(4-methyl-3-(methylsulfonamido)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-8-ylcarbamate
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Эпигенетика > Ингибитор эпигенетического считывающего домена
