.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 281,31 NU7026 - мощный ингибитор ДНК-PK с IC50 0,23 мкМ, в 60 раз селективен к ДНК-PK, чем PI3K, и неактивен как против ATM, так и против ATR. \ n NU7026 потенцирует ионизирующее излучение индуцировало цитотоксичность в зависимости от концентрации в клетках V3YAC и PARP-1 + / +. NU7026 полностью отменяет восстановление потенциально летальных повреждений в клетках с задержкой роста. NU7026 ингибирует репарацию ДНК DSB на 56% в клеточной линии V3YAC. NU7026 (10 мкМ) усиливает эффекты ингибирования роста идарубицина, даунорубицина, доксорубицина, этопозида, mAMSA и митоксантрона со значениями PF50 в диапазоне от приблизительно 19 для mAMSA до приблизительно 2 для идарубицина в клетках K562. NU7026 (10 мкМ) также усиливает ингибирующий рост эффект этопозида в этой линии лейкозных клеток со значением PF50, равным 10,53. NU7026 (10 мкМ) усиливает блокаду G2 клеточного цикла, индуцированную этопозидом, в клетках K562. NU7026 усиливает действие ядов topo II, включая ингибирование негомологичного соединения концов и остановку контрольной точки G2 / M. Воздействие NU7026 (10 мкМ) в течение 4 часов в сочетании с излучением 3 Гр требуется для значительного радиосенсибилизирующего эффекта на клетки рака яичников человека CH1. NU7026 ([4] NU7026 (55 мкМ) приводит к резкой индукции слияния теломер в нулевых MEF p53 и значительно меньшему количеству слияний теломер в двойных нулевых MEF p53 и лигазы IV. \ N NU7026 (20 мг / кг, внутривенно) подвергается быстрому выведению из плазмы (0,108 / час) у мышей, и это в значительной степени связано с экстенсивным метаболизмом. Биодоступность после внутрибрюшинного (внутрибрюшинного) и перорального введения NU7026 в дозе 20 мг / кг составляет 20 и 15% соответственно. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (Значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
281.31
|
|
Formula
|
C17H15NO3
|
|
CAS No.
|
154447-35-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
LY293646
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
1 mg/mL
(3.55 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
In vivo
|
1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
4H-Naphtho[1,2-b]pyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Ингибитор ДНК-PK
