.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 582,71 KU-0060648 - двойной ингибитор ДНК-PK и PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ с IC50 8,6 нМ и 4 нМ, 0,5 нМ, 0,1 нМ соответственно, меньшее ингибирование PI3Kγ с IC50 0,59 мкМ. \ N KU-0060648 проявляет различные эффекты в отношении ингибирования роста, но не является сильно цитотоксичным в панели линий раковых клеток человека. Он ингибирует ДНК-PK и PI-3K с большей эффективностью в отношении MCF7, чем клетка SW620, с использованием клеточных анализов. Пятидневное воздействие 1 мМ KU-0060648 подавляет пролиферацию клеток более чем на 95% в клетках MCF7, но только на 55% в клетках SW620. В анализах клоногенной выживаемости KU-0060648 увеличивает цитотоксичность этопозида и доксорубицина в группе клеток с ДНК-PKcs, но не в клетках с дефицитом ДНК-PKcs, подтверждая, что повышенная цитотоксичность топоизомеразы II отравляет этопозид и доксорубицин. к ингибированию ДНК-ПК. KU-0060648 усиливает противоопухолевую активность этопозида как в моделях ксенотрансплантата MCF7, так и в SW620, и обладает активностью единственного агента в модели ксенотрансплантата MCF7. Протокол (только для справки) клеточного анализа: [1]
|
Cell lines
|
MCF7, T47D, MDA-MB-231, LoVo and SW620
|
|
Concentrations
|
~1 μM
|
|
Incubation Time
|
5 day
|
|
Method
|
SRB assay
|
Исследование на животных: [1]
|
Animal Models
|
human-tumor SW620 or MCF7 xenograft models
|
|
Formulation
|
Saline
|
|
Dosages
|
10 mg/kg, twice daily
|
|
Administration
|
i.p.
|
|
Solubility
|
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W,
20 mg/mL
|
|
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
\ n Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
582.71
|
|
Formula
|
C33H34N4O4S
|
|
CAS No.
|
881375-00-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
0.4 mg/mL
(
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
In vivo
|
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
|
20 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Ингибитор ДНК-PK
