Эвацетрапиб (LY2484595) 1186486-62-3

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 638,65 Эвацетрапиб (LY2484595) - мощный и селективный ингибитор CETP с IC50 5,5 нМ, повышает уровень холестерина ЛПВП без повышения уровня альдостерона или артериального давления. Фаза 3. \ n \ n Биологическая активность Эвацетрапиб (LY2484595) ингибирует белок CETP плазмы человека с IC50 26 нМ. Эвацетрапиб (LY2484595) Эвацетрапиб (LY2484595) (30 мг / кг, перорально) приводит к 98,4%, 98,6% и 18,4% ингибированию активности CETP через 4 часа, 8 часов и 24 часа после введения дозы соответственно у двойных трансгенных ApoAI и CETP человека. мышей. Эвацетрапиб (LY2484595) (30 мг / кг) приводит к увеличению уровня ХС-ЛПВП на 129,7% через 8 часов после перорального приема. Значения ED50 ингибирующей активности CETP через 8 часов после перорального приема эвацетрапиба (LY2484595) в двух исследованиях зависимости реакции от дозы рассчитаны и составляют 3,5 мг / кг и 4,1 мг / кг соответственно. Эвацетрапиб (LY2484595) \ n Анализ связывания. Среда содержит секретированный рекомбинантный белок CETP, и его количество (19 нг / мкл) количественно определяют с помощью набора для ELISA. Затем среду разделяют на аликвоты в 0,2% BSA и хранят при -80 ℃. Исходный белок CETP разводят в 150 раз в буфере CETP (10 мМ Трис, 150 мМ NaCl и 2 мМ EDTA) перед использованием. Анализ проводится в 96-луночном планшете. В каждую лунку добавляли 97,5 мкл разбавленного белка CETP (конечная концентрация 7 нМ) и 2,5 мкл исходного соединения. После 30 мин инкубации при 37 ° C добавляют 5 мкл исходного субстрата, 0,16 мкл исходного раствора VLDL (2,5 мг / мл) и 145 мкл буфера CETP, и инкубацию продолжают еще 4 часа. Флуоресцентный сигнал измеряют в флюоресцентном планшет-ридере с возбуждением 544 нм и эмиссией 595 нм при переносе флуоресцентных аналогов сложного эфира холестерина на апоВ-содержащие липопротеины. Значения IC50 (концентрация соединения, вызывающая 50% -ное ингибирование активности CETP) определяют с помощью нелинейной регрессии.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор CETP