Торцетрапиб по лицензии Pfizer 262352-17-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 600,47 Торцетрапиб является ингибитором CETP с IC50 37 нМ, повышает уровень холестерина ЛПВП и снижает уровень холестерина не-ЛВП в плазме. Фаза 3. \ n \ n Биологическая активность Торцетрапиб дозозависимо увеличивает высвобождение альдостерона из клеток H295R после 24 или 48 часов лечения с EC50 примерно 80 нМ, этот эффект опосредуется кальциевыми каналами, поскольку блокаторы кальциевых каналов полностью блокируют торцетрапиб. индуцированное высвобождение кортикоидов и повышение кальция. Торцетрапиб (1 мкМ) значительно увеличивает экспрессию стероидогенного гена CYP11B2 и CYP11B1 в клеточных линиях H295R. Торцетрапиб (Торцетрапиб приводит к увеличению холестерина липопротеинов высокой плотности на 72,1% и снижению холестерина липопротеинов низкой плотности на 24,9%, в дополнение к увеличению систолического артериального давления на 5,4 мм рт.ст., снижению уровня калия в сыворотке крови и повышение уровня натрия, бикарбоната и альдостерона в сыворотке крови у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний после 12 месяцев лечения. Торцетрапиб повышает уровень холестерина ЛПВП на 50% и 60% при дозе 60 мг в сутки и 120 мг в сутки, соответственно, как у здоровых, так и у здоровых людей. Субъекты с умеренной гиперлипидемией. Торцетрапиб в дозе 60 мг в день увеличивает отток чистого холестерина из пенистых клеток, опосредованный ЛПВП, главным образом за счет повышения концентраций ЛПВП, тогда как торцетрапиб в дозе 120 мг в день увеличивает отток холестерина как за счет увеличения концентрации ЛПВП, так и за счет увеличения оттока при согласованных концентрациях ЛПВП. Торцетрапиб (90 мг / кг / день) приводит к 70% ингибированию передачи CE у кроликов, получавших атерогенную диету. Торцетрапиб (90 мг / кг / день) увеличивает среднее Уровни HDL-C более чем в 3 раза и уровни апоА-I в 2,5 раза в плазме у кроликов, получавших атерогенную диету. У животных, получавших торцетрапиб, наблюдается многократное увеличение AUC HDL-C и соответствующее уменьшение площади поражения аорты с 60% -ным снижением свободного холестерина (FC) аорты и сложного эфира холестерина (EC) у кроликов, получавших атерогенную диету. Кролики, получавшие торцетрапиб, стимулируют отток свободного холестерина в значительно большей степени, чем сыворотка контрольных кроликов.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор CETP