Дальцетрапиб (JTT-705, RO4607381) 211513-37-0

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 389,59 Дальцетрапиб (JTT-705) - ингибитор rhCETP с IC50 0,2 мкМ, который увеличивает уровень холестерина ЛПВП в плазме. Фаза 3. \ n \ n Биологическая активность Дальцетрапиб модулирует активность CETP. Дальцетрапиб вызывает конформационные изменения CETP при добавлении в плазму человека. СЕТР-индуцированное образование пре-β-ЛПВП в плазме человека не изменяется дальцетрапибом ≤3 мкМ и увеличивается при 10 мкМ. Дальцетрапиб статистически значительно увеличивает образование пре-β-HDL. Дальцетрапиб достигает 50% ингибирования активности СЕТР в плазме человека при концентрации 9 мкМ. [2] Дальцетрапиб ингибирует СЕТР-активность среды в HepG2 дозозависимым образом. Лечение дальцетрапибом приводит к значительному повышению уровня холестерина ЛПВП. У хомяков, которым вводили [3H] холестерин-меченные аутологичные макрофаги, дальцетрапиб значительно увеличивает выведение из фекалий как [3H] нейтральных стеринов, так и [3H] желчных кислот. Дальцетрапиб повышает уровень холестерина ЛПВП- [3H] в плазме. Дальцетрапиб подавляет активность СЕТР на 95% у самцов японских белых кроликов при пероральной дозе 30 мг / кг. Дальцетрапиб повышает уровень холестерина ЛПВП в плазме на 27% и 54%, соответственно, при пероральном приеме 30 мг / кг или 100 мг / кг один раз в день в течение 3 дней самцам японских белых кроликов. Лечение дальцетрапибом заметно увеличивает сывороточные уровни ХС-ЛПВП. Отношение ХС ЛПВП к ХС ЛПВП значительно выше у кроликов, получавших дальцетрапиб, чем у контрольных кроликов через 5 и 7 месяцев, что указывает на то, что ингибирование активности СЕТР дальцетрапибом изменяет распределение субфракций ЛПВП и преимущественно увеличивает уровни ХС ЛПВП. . Лечение дальцетрапибом увеличивает активность параоксоназы в сыворотке и активность ассоциированного с ЛПВП фактора активации тромбоцитов, ацетилгидролазы, но снижает концентрацию лизофосфатидилхолина в плазме.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор CETP