ТСУ-68 (SU6668, Орантиниб) 252916-29-3

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 310,35 TSU-68 (SU6668, Орантиниб) имеет наибольшую эффективность против аутофосфорилирования PDGFR с Ki 8 нМ, но также сильно ингибирует трансфосфорилирование Flk-1 и FGFR1, мало активность против IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl и CDK2; не ингибирует EGFR. Фаза 3. \ n Биологическая активность TSU-68 является конкурентным ингибитором в отношении АТФ трансфосфорилирования Flk-1 / KDR, трансфосфорилирования FGFR1 и аутофосфорилирования киназ PDGFRβ. TSU-68 (0,03-10 мкМ) ингибирует фосфорилирование тирозина KDR в HUVEC, стимулированных VEGF. TSU-68 также ингибирует стимулированное PDGF фосфорилирование тирозина PDGFRβ в клетках NIH-3T3, сверхэкспрессирующих PDGFRβ, в минимальной концентрации 0,03-0,1 мкМ. TSU-68 ингибирует кислотное FGF-индуцированное фосфорилирование субстрата 2 FGFR1 при 10 мкМ и выше. Однако TSU-68 (до 100 мкМ) не влияет на стимулированное EGF фосфорилирование тирозина EGFR в клетках NIH-3T3, сверхэкспрессирующих EGFR. TSU-68 ингибирует управляемый VEGF и управляемый FGF митогенез HUVEC со средним значением IC50 0,34 мкМ и 9,6 мкМ, соответственно. В клетках миелоидного лейкоза человека MO7E TSU-68 ингибирует тирозиновое аутофосфорилирование рецептора фактора стволовых клеток (SCF), c-kit, с IC50 0,1-1 мкМ, а также фосфорилирование ERK1 / 2, сигнальное событие ниже c- комплект активации. TSU-68 также ингибирует SCF-индуцированную пролиферацию клеток MO7E с IC50 0,29 мкМ и индуцирует апоптоз. TSU-68 (75-200 мг / кг) индуцирует ингибирование роста опухоли против широкого диапазона типов опухолей в моделях ксенотрансплантатов у бестимусных мышей, включая клетки A375, Colo205, H460, Calu-6, C6, SF763T и SKOV3TP5. TSU-68 (75 мг / кг) также подавляет опухолевый ангиогенез ксенотрансплантатов глиомы С6. В модели опухоли карциномы толстой кишки человека HT29 TSU-68 (200 мг / кг) снижает среднюю проницаемость сосудов и средний фракционный объем плазмы в крае и ядре опухоли. TSU-68 способствует аномальному развитию стромы на периферии карцином. В модели опухоли печени кролика VX2 TSU-68 (200 мг / кг) усиливает эффект химиотерапевтического вливания.

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор VEGFR