Телатиниб 332012-40-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 409,83 Телатиниб является мощным ингибитором VEGFR2 / 3, c-Kit и PDGFRα с IC50 6 нМ / 4 нМ, 1 нМ и 15 нМ соответственно. Фаза 2. \ n Биологическая активность Телатиниб имеет значения IC50 в 0,66, 0,17 и 2,5 раза выше для VEGFR3, c-Kit и PDGFRβ, чем VEGFR2, соответственно, в то время как ваталаниб показывает значения IC50 в 18, 20 и 16 раз соответственно, что указывает на что Телатиниб имеет потенциальное преимущество перед Ваталанибом. Телатиниб подавляет аутофосфорилирование VEGFR2 в цельноклеточном анализе с IC50 19 нМ, подавляет VEGF-зависимую пролиферацию эндотелиальных клеток пупочной вены человека с IC50 26 нМ и блокирует стимулированный PDGF рост гладкомышечных клеток аорты человека с IC50. 249 нМ. Телатиниб проявляет небольшую ингибирующую активность в отношении пути киназы Raf, семейства рецепторов эпидермального фактора роста, семейства рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR) и рецептора Tie-2. Учитывая, что развитие опухоли и метастазирование приписываются дерегулированному сигнальному пути VEGFR, лечение телатинибом значительно подавляет рост опухоли и метастазирование, блокируя передачу сигнала VEGFR и, следовательно, ангиогенез опухоли. Помимо значительного ингибирования ангиогенеза опухоли, лечение телатинибом вызывает значительное уменьшение эндотелий-зависимой и эндотелий-независимой вазодилатации, а также снижение плотности капилляров, что приводит к повышению систолического и диастолического артериального давления. Введение телатиниба в качестве единственного агента проявляет мощную противоопухолевую активность на множественных моделях ксенотрансплантатов опухолей человека, включая рак молочной железы MDA-MB-231, рак толстой кишки Colo-205, рак толстой кишки DLD-1 и немелкоклеточный рак легкого H460. а также карциномы поджелудочной железы и простаты в зависимости от дозы.

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор VEGFR