Апатиниб 811803-05-1

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 493,58 Апатиниб представляет собой пероральный биодоступный селективный ингибитор VEGFR2 с IC50 1 нМ. \ n Биологическая активность Апатиниб (YN968D1) - новый пероральный биодоступный селективный ингибитор с потенциалом антиангиогенное и противоопухолевое действие. Апатиниб избирательно связывается и ингибирует VEGFR2. Апатиниб также может сильно подавлять активность Ret, c-kit и c-src с IC50 0,013 мкМ, 0,429 мкМ и 0,53 мкМ соответственно. Апатиниб подавляет клеточное фосфорилирование VEGFR-2, c-kit и PDGFRβ. Апатиниб значительно подавляет пролиферацию, стимулируемую 20 нг / мл VEGF (IC50 = 0,17 мкм). Апатиниб эффективно подавляет пролиферацию, миграцию и образование трубок эндотелиальных клеток пупочной вены человека, индуцированные FBS, и блокирует почкование кольца аорты крысы. Апатиниб обращает вспять ABCB1- и ABCG2-опосредованную MDR, ингибируя их транспортную функцию, но не блокируя путь AKT или ERK1 / 2 или подавляя экспрессию ABCB1 или ABCG2. Апатиниб значительно усиливает цитотоксичность установленных субстратов ABCB1 и ABCG2 и увеличивает накопление DOX и Rho 123 в клетках, сверхэкспрессирующих ABCB1 или ABCG2. Кроме того, апатиниб значительно ингибировал фотоаффинное мечение как ABCB1, так и ABCG2 [125I] йодарилазидопразозином в зависимости от концентрации. Апатиниб подавляет рост широкого спектра ксенотрансплантатов опухолей человека в значительной степени дозозависимым образом. Апатиниб отменяет ABCB1-опосредованную МЛУ в модели ксенотрансплантата мыши nude. Апатиниб значительно усиливает противоопухолевую активность доксорубицина у мышей nude, несущих ксенотрансплантаты K562 / ADR.

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор VEGFR