ZM 323881 HCl 193000-39-4

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Биологическая активность ZM323881 ингибирует VEGF-A, EGF и bFEF-индуцированную пролиферацию клеток HUVEC с IC50 8 нМ, 1,9 мкМ и 1,6 мкМ соответственно. ZM323881 (10 нМ) устраняет опосредованное VEGF-A увеличение проницаемости сосудов в перфузируемых мезентериальных микрососудах у самцов леопарда. ZM323881 (10 нМ) блокирует увеличение интенсивности полосы VEGF-R2 в легких самцов лягушек леопарда. ZM323881 (1 мкМ) блокирует активацию внеклеточной регулируемой киназы, p38, Akt и эндотелиальной синтетазы оксида азота (eNOS) VEGF, но не ингибирует активацию p38 VEGFR-1-специфическим лигандом, фактором роста плаценты (PIGF) в эндотелиальные клетки аорты человека (НАЭК). ZM323881 (1 мкМ) также нарушает VEGF-индуцированное расширение мембраны, миграцию клеток и образование трубок с помощью HAEC. ZM323881 (1 мкМ) обращает стимулированное VEGF фосфорилирование CrkII и его Src-гомологии 2 (SH2) -связывающего белка p130Cas, которые, как известно, играют ключевую роль в регуляции миграции эндотелиальных клеток. ZM323881 (10 нМ) полностью блокирует VEGF-индуцированную активность промотора VEGF в клетках SCC-9. ZM323881 (10 нМ) блокирует VEGF-стимулированное накопление белка Hif-1α в клетках SCC-9. ZM323881 (10 нМ) блокирует VEGF-индуцированную активацию Rac1 через 30 мин в HUVEC. ZM323881 (10 нМ) предотвращает фосфорилирование тирозина Vav2 в ответ на VEGF в HUVEC. Анализ связывания ZM323881 инкубируют (20 минут, комнатная температура) с ферментом в буферном растворе HEPES (pH 7,5), содержащем 10 мМ MnCl2 и 2 мкМ АТФ, в 96-луночных планшетах, покрытых поли (Glu, Ala, Tyr) 6: Субстрат из статистического сополимера 3: 1. Данные IC50 интерполируются с помощью нелинейной регрессии (четырехпараметрическое логистическое уравнение) с использованием программного обеспечения Microcal Origin.

Группа Продуктов : Протеин тирозинкиназа > Ингибитор VEGFR