Лонафарниб 193275-84-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 638,82 Лонафарниб представляет собой пероральный биодоступный ингибитор FPTase для H-ras, K-ras-4B и N-ras с IC50 1,9 нМ, 5,2 нМ и 2,8 нМ, соответственно. . Фаза 3. \ n \ n Биологическая активность SCH66336 в концентрации от 0,1 мкМ до 8 мкМ подавляет рост и индуцирует апоптоз клеток плоскоклеточного рака головы и шеи человека (HNSCC) в зависимости от дозы и времени. SCH66336 (8 мкМ) подавляет активность протеинкиназы B / Akt, а также фосфорилирование Akt-субстратов киназы гликогенсинтазы (GSK) -3β, фактора транскрипции вилки и BAD в клетках SqCC / Y1. SCH66336 демонстрирует различные антипролиферативные эффекты в отношении клеточных линий с IC50 в диапазоне от 0,6 мкМ до 32,3 мкМ. Лонафарниб индуцирует CCAAT / энхансер-связывающий белок гомологичный белок (CHOP) -зависимую трансактивацию промотора DR5, таким образом индуцируя CHOP-зависимую повышающую регуляцию DR5. Лонафарниб SCH66336 ингибирует рост ксенотрансплантата карциномы легкого человека HTBI77 у голых мышей дозозависимым образом. SCH66336, введенный перорально в дозе 50 мг / кг два раза в день через желудочный зонд, подавляет рост опухоли с подавлением роста до 69% после 21 дня лечения у мышей NOD / SCID, несущих подкожно ксенотрансплантаты XEN01, XEN05 или XEN08 GBM.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор трансферазы