FTI 277 HCl 180977-34-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 484,07 FTI 277 HCl представляет собой метиловый эфир FTI 277, который является мощным и селективным ингибитором фарнезилтрансферазы (FTase) с IC50 500 пМ, что примерно в 100 раз превышает селективность близкородственная GGTase I. \ n \ n Биологическая активность FTI-277 ингибирует процессинг Ras с IC50, равным 100 нМ, но не процессинг геранилгеранилированного Rap1A в целых клетках. FTI-277 индуцирует накопление цитоплазматического нефарнезилированного H-Ras, накапливает неактивные комплексы Ras / Raf в цитоплазме и блокирует конститутивную активацию MAPK в клетках H-RasF. FTI-277 вызывает повышенный апоптоз после облучения и увеличивает радиочувствительность в клетках эмбриона крысы, трансформированных H-ras. У мышей, коинфицированных вирусом гепатита B (HBV) и HDV, FTI-277 (50 мг / кг / сут внутрибрюшинно) эффективно устраняет виремию HDV.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор трансферазы