Криптотаншинон 35825-57-1

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 296,36 Криптотаншинон (CPT) является ингибитором STAT3 с IC50 4,6 мкМ, сильно ингибирует фосфорилирование STAT3 Tyr705, с небольшим влиянием на STAT3 Ser727, но не против STAT1 и STAT5. \ N Биологическая активность. Криптотаншинон, природное соединение, выделенное из корней Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), значительно ингибирует STAT3-зависимую активность люциферазы, фосфорилирование STAT3 Tyr705 и димеризацию STAT3 по сравнению с таншиноном IIA, который не проявляет активности. Криптотаншинон (7 мкМ) резко блокирует фосфорилирование STAT3 Tyr705, но не фосфорилирование STAT3 Ser727 в клетках DU145, и значительно ингибирует фосфорилирование JAK2 с IC50 ~ 5 мкМ, не влияя на фосфорилирование вышележащих киназ c-Src и EGFR, что предполагает ингибирование Tyr705 STAT3 для STAT3. может быть связано с прямым механизмом, вероятно, путем связывания с доменом SH2 STAT3. Криптотаншинон значительно подавляет пролиферацию клеток рака предстательной железы DU145, несущих конститутивно активный STAT3 с GI50 7 мкМ, путем блокирования активности STAT3, что приводит к подавлению циклина D1, Bcl-xL и сурвивина с последующим накоплением в G0-G1. фаза. Криптотаншинон оказывает меньшее ингибирующее действие на клетки PC3, LNCaP и MDA-MB-468. Введение криптотаншинона значительно снижает массу тела и потребление пищи мышей ob / ob (C57BL / 6J-Lepob) и мышей с ожирением, вызванным диетой (DIO), в зависимости от дозы. Криптотаншинон вызывает заметно меньшее количество жира в жировой ткани, значительное снижение уровней триглицеридов и холестерина в сыворотке и в 2,5–3 раза более высокую активность AMPK в скелетных мышцах, чем у контрольных мышей. Пероральное введение криптотаншинона в дозе 600 мг / кг / день вызывает резкое снижение уровня глюкозы в крови мышей ob / ob (C57BL / 6J-Lepob), мышей db / db (C57BL / KsJ-Leprdb) и крыс ZDF, которое происходит после 3 дня и сохраняются в течение всего периода мониторинга.

Группа Продуктов : TGF-бета / Smad