.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 464,55 HO-3867, аналог куркумина, является селективным ингибитором STAT3. \ n Биологическая активность HO-3867 обладает значительной цитотоксичностью для A2780 и других протестированных клеточных линий рака яичников, с меньшей токсичностью для доброкачественных поверхностных эпителиальных клеток яичников. HO-3867 вызывает остановку клеточного цикла G (2) -M в клетках A2780 и способствует апоптозу за счет активации каспазы-8 и каспазы-3. HO-3867 блокирует путь JAK / STAT3 в клеточных линиях рака яичников человека. HO-3867 (100 ppm перорально) подавляет рост опухоли ксенотрансплантата рака яичника у мышей без каких-либо явных признаков токсичности, а также приводит к ингибированию pSTAT3, а также к подавлению активности белков, нацеленных на STAT3. HO-3867 сенсибилизирует цисплатин-резистентную карциному яичников за счет ингибирования STAT3. HO-3867 (100 ppm перорально) также ослабляет легочную гипертензию, вызванную левосторонней сердечной недостаточностью, уменьшая окислительный стресс и увеличивая экспрессию PTEN в легких крыс. Протокол (только для справки) клеточного анализа: [1]
|
Cell lines
|
A2780 (A2780R), PA-1, SKOV3, OV4, and OVCAR3 cells; human ovarian surface epithelial cell
|
|
Concentrations
|
~20 μM
|
|
Incubation Time
|
24 hours
|
|
Method
|
Cell viability is determined by a colorimetric assay using MTT. In the mitochondria of living cells, yellow MTT undergoes a reductive conversion to formazan, producing a purple color. Cells, grown to ~80% confluence in 75-mm flasks, are trypsinized, counted, seeded in 96-well plates with an average population of 7,000 cells/well, incubated overnight, and then treated with HO-3867 for 24 h. All experiments are done using 8 replicates and repeated at least three times.
|
Исследование на животных: [1]
|
Animal Models
|
Mice bearing ovarian cancer A2780 tumor xenografts
|
|
Formulation
|
|
|
Dosages
|
~100 ppm
|
|
Administration
|
p.o.
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
464.55
|
|
Formula
|
C28H30F2N2O2
|
|
CAS No.
|
1172133-28-6
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
13 mg/mL
heating
(27.98 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
6 mg/mL
heating
(12.91 mM)
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
1-[(2,5-dihydro-1-hydroxy-2,2,5,5-tetramethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl]-3,5-bis[(4-fluorophenyl)methylene]-(3E,5E)-4-piperidinone
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : JAK / STAT > Ингибитор STAT
