Рилузол 1744-22-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 234,2 Рилузол - это лекарство, используемое для лечения бокового амиотрофического склероза. \ n Биологическая активность Рилузол подавляет высвобождение глутаминовой кислоты из культивируемых нейронов и из срезов мозга. Эти эффекты могут быть частично вызваны инактивацией потенциал-зависимых натриевых каналов на глутаматергических нервных окончаниях, а также активацией зависимого от G-белка процесса передачи сигнала. Электрофизиологические эксперименты, проведенные на изолированных возбуждающих аминокислотных рецепторах, экспрессируемых в ооците Xenopus, показали, что рилузол ингибирует токи, вызываемые N-метил-D-аспартатом (NMDA) (IC50 = 18 мкМ) и каиновой кислотой (IC50 = 167 мкМ). Было показано, что рилузол стабилизирует инактивированные натриевые каналы в седалищном нерве лягушки, в гранулярных клетках мозжечка крысы и в рекомбинантных натриевых каналах крыс, экспрессируемых в ооцитах Xenopus (Ki = 0,2 мкМ). Рилузол также блокирует некоторые постсинаптические эффекты глутаминовой кислоты путем неконкурентной блокады рецепторов NMDA. Тилузол защищает культивируемые нейроны от аноксического повреждения, от токсических эффектов ингибиторов захвата глутаминовой кислоты и от токсического фактора в спинномозговой жидкости пациентов с боковым амиотрофическим склерозом. Рилузол легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Рилузол обладает нейропротекторными, противосудорожными и седативными свойствами in vivo. В модели временной глобальной церебральной ишемии на грызунах полное подавление вызванного ишемией всплеска высвобождения глутаминовой кислоты наблюдалось при лечении рилузолом (8 мг / кг внутрибрюшинно).

Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > Ингибитор натриевых каналов