Ламотриджин 84057-84-1

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 256.09 Ламотриджин - новый противосудорожный препарат для ингибирования 5-HT с IC50 240 мкМ и 474 мкМ в тромбоцитах человека и синаптосомах мозга крысы, а также является натриевым каналом. блокатор. \ n Биологическая активность Ламотриджин стабилизирует пресинаптические нейрональные мембраны за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов, предотвращая, таким образом, высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров, особенно глутамата и аспартата. В ткани коры головного мозга крыс, инкубированной с вератрином 10 мг / л, ламотриджин в два раза сильнее ингибирует высвобождение глутамата и аспартата (ED 50 = 5,38 мг / л для каждого), чем высвобождение ГАМК (ED50 = 11,2 мг / л). , и гораздо менее эффективно ингибирует высвобождение ацетилхолина (ED50 = 25,6 мг / л), когда кортикальные срезы подвергаются воздействию вератрина 75 мг / л. Базальное высвобождение глутамата не изменяется. Ламотриджин подавляет высокочастотную устойчивую повторяющуюся активацию натрий-зависимых потенциалов действия, что указывает на прямое влияние на активируемые напряжением натриевые каналы. Ламотриджин не вызывает PCP-подобных эффектов центральной нервной системы (ЦНС), не действует путем прямого ингибирования рецептора NMDA, и можно ожидать, что он будет лишен нежелательных эффектов, связанных с блокадой NMDA. У мышей и крыс ламотриджин предотвращает вызванное MES и пентетразолом разгибание задних конечностей, что свидетельствует о противоэпилептическом профиле у животных. Эти эффекты достигают максимума через 1 час после приема ламотриджина и сохраняются более 24 часов. Ламотриджин активен в электрически вызванном тесте после разрядки на ЭЭГ, который, как считается, указывает на активность как в отношении простых, так и сложных парциальных припадков. Продолжительность после выписки сокращается в зависимости от дозы ламотриджином у крыс при внутривенных дозах> 5 мг / кг.

Группа Продуктов : Трансмембранные транспортеры > Ингибитор натриевых каналов