.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 445,42 LY2584702 представляет собой селективный АТФ-конкурентный ингибитор p70S6K с IC50 4 нМ. Фаза 1. \ n В раковых клетках толстой кишки HCT116 LY2584702 ингибирует фосфорилирование рибосомного белка S6 (pS6) с IC50 0,1-0,24 мкМ. LY2584702 обладает значительными синергетическими эффектами в сочетании с ингибитором EGFR эрлотинибом или с ингибитором mTOR эверолимусом. LY2584702 (12,5 мг / кг BID, демонстрирует значительную противоопухолевую эффективность на моделях ксенотрансплантата как глиобластомы U87MG, так и карциномы толстой кишки HCT116. Протокол (только для справки) Исследование на животных: [1]
|
Animal Models
|
U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models
|
|
Formulation
|
|
|
Dosages
|
12.5 mg/kg BID
|
|
Administration
|
|
Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
445.42
|
|
Formula
|
C21H19F4N7
|
|
CAS No.
|
1082949-67-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
N/A
|
|
Chemical Name
|
4-(4-(4-(4-fluoro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1-methyl-1H-imidazol-2-yl)piperidin-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > Ингибитор киназы S6
