.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 435,28 Этравирин (TMC125) - ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы (NNRTI), используемый для лечения ВИЧ. \ n Биологическая активность Этравирин (TMC125) очень активен против ВИЧ-1 дикого типа с ЕС50 от 1,4 нМ до 4,8 нМ и проявляет некоторую активность против ВИЧ-2 с ЕС50 3,5 мкМ. TMC125 также ингибирует ряд подтипов ВИЧ-1 группы M и циркулирующие рекомбинантные формы, а также вирус группы O. Этравирин имеет высокий генетический барьер для развития резистентности. В исследованиях фазы IIb с участием пациентов, прошедших курс лечения, в том числе инфицированных вирусом, устойчивым к ННИОТ и ингибиторам протеазы (ИП), TMC125 активен против ВИЧ, устойчивого к доступным в настоящее время ННИОТ, с профилем переносимости, аналогичным профилю переносимости контрольной группы. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
435.28
|
|
Formula
|
C20H15BrN6O
|
|
CAS No.
|
269055-15-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
R-165335
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
42 mg/mL
(96.48 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
Benzonitrile, 4-[[6-amino-5-bromo-2-[(4-cyanophenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-3,5-dimethyl-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Микробиология > Ингибитор обратной транскриптазы
