Тенофовир Дизопроксил фумарат 202138-50-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 635,51 Тенофовир Дизопроксил фумарат относится к классу антиретровирусных препаратов, он подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ, конкурируя с природным субстратом дезоксиаденозин-5'-трифосфатом и после включения в ДНК путем обрыва цепи ДНК. \ n Биологическая активность Тенофовир выводится из системного кровотока почечно за счет комбинации клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Тенофовир не является субстратом для переносчика органических катионов человека типа 1 (hOCT1) или hOCT2. Тенофовир накапливается в пять раз ниже уровней в клетках со сверхэкспрессией MRP4, и его накопление может быть увеличено ингибитором MRP. Тенофовир не вызывает значительных изменений уровней митохондриальной ДНК (мтДНК) в клетках гепатобластомы (HepG2), клетках скелетных мышц (SkMC) или эпителиальных клетках проксимальных канальцев почек. Тенофовир увеличивает выработку лактата менее чем на 20% в клетках HepG2 или SkMC. Тенофовир эффективно фосфорилируется до дифосфата тенофовира (TFV-DP) как в клетках HepG2, так и в первичных гепатоцитах человека. Тенофовир имеет 50% эффективную концентрацию 1,1 мМ против HBV в клеточных анализах, а эффективность повышается более чем в 50 раз за счет добавления прогрупп бис-изопроксила. Тенофовир ранее продемонстрировал полную активность против ламивудин-резистентного HBV in vitro и клинически. Тенофовир подавляет пролиферацию печеночных клеток HepG2 и нормальных клеток скелетных мышц со значениями CC (50) 398 мМ и 870 мМ соответственно. Тенофовир оказывает значительно более слабое влияние на пролиферацию и жизнеспособность эпителиальных клеток проксимальных канальцев почек, чем цидофовир, родственный аналог нуклеотидов, потенциально способный вызывать дисфункцию почечных канальцев.

Группа Продуктов : Микробиология > Ингибитор обратной транскриптазы