Целастрол

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 450,61 Целастрол - мощный протеасомный ингибитор химотрипсиноподобной активности очищенной протеасомы 20S с IC50 2,5 мкМ. \ n Целастрол в дозе 5 мкМ ингибирует химотрипсиноподобную, PGPH-подобную и трипсиноподобную активности очищенной протеасомы 20S на 80%, 5%, а целастрол (300 нМ), как обнаружено, подавляет LPS-индуцированное производство TNF- альфа и ИЛ-1бета моноцитами и макрофагами человека. Целастрол (100 нМ) также снижает LPS-индуцированную экспрессию молекул MHC класса II микроглией. Целастрол сильно ингибирует LPS и IFN-γ-индуцированную продукцию NO с IC50 200 нМ в клетках линии макрофагов. Целастрол сильно ингибирует TNF- и IFN-γ-индуцированную продукцию NO с IC50 200 нМ в эндотелиальных клетках. Целастрол (2,5 мкМ) потенцирует апоптоз, индуцированный TNF и химиотерапевтическими агентами, и ингибирует инвазию, которая регулируется активацией NF-kappaB, в клетках KBM-5. Целастрол (2,5 мкМ) подавляет экспрессию TNF-индуцированной экспрессии продуктов генов, участвующих в антиапоптозе (IAP1, IAP2, Bcl-2, Bcl-XL, c-FLIP и сурвивин), пролиферации (циклин D1 и COX-2), инвазия (MMP-9) и ангиогенез (VEGF) в клетках KBM-5. Целастрол (5 мкМ) ингибирует TNF-индуцированную активацию киназы IkappaBalpha, фосфорилирование IkappaBalpha, деградацию IkappaBalpha, ядерную транслокацию и фосфорилирование p65 и экспрессию репортерного гена, опосредованного NF-kappaB. Целастрол подавляет пролиферацию клеток RPMI 8226, KATOIII, UM-SCC1, U251MG и MDA-MB-231 с IC50 0,52 мкМ, 0,54 мкМ, 0,76 мкМ, 0,69 мкМ и 0,67 мкМ соответственно. Целастрол (1 мкМ) подавляет рост RPMI 8226 с уменьшением уровней циклина D1 и циклина E, но одновременным увеличением уровней p21 и p27. Целастрол индуцирует апоптоз в клетках RPMI-8226, на что указывает активация каспазы-8, двукратное расщепление, активация каспазы-9, активация каспазы-3, расщепление PARP и подавление антиапоптотических белков. Целастрол (1 мкМ) подавляет путь Akt и активирует киназу JNK в клетках RPMI-8226. \ n Целастрол (3 мг / кг) приводит к значительному ингибированию (до 70%) роста опухоли у самцов голых мышей с опухолями PC-3, что связано с повышенными уровнями p27 и Bax. Целастрол (3 мг / кг) приводит к большему количеству апоптотических опухолевых клеток с появлением различных фрагментов расщепления PARP в опухоли самцов голых мышей с опухолями PC-3. Целастрол (3 мг / кг) вызывает 35% ингибирования опухоли, связанного со снижением протеасомной активности и сниженной экспрессией белка AR у мышей nude с опухолями C4-2B. Целастрол (3 мг / кг) значительно подавляет отек суставов и другие проявления адъювантного артрита у мышей. Целастрол (0,2 мг / кг) значительно улучшает показатели памяти, обучения и психомоторной активности у крыс.

Группа Продуктов : Убиквитин > Ингибитор протеасомы