MLN9708 1201902-80-8

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 517,12 MLN9708 немедленно гидролизуется до MLN2238, биологически активной формы, при воздействии водных растворов или плазмы. MLN2238 ингибирует химотрипсин-подобный протеолитический (β5) сайт протеасомы 20S с IC50 / Ki, равным 3,4 нМ / 0,93 нМ, менее активен для β1 и незначителен для β2. Фаза 3. \ n MLN9708 - селективный пероральный биодоступный ингибитор протеасом второго поколения. MLN9708 имеет более короткий период полураспада протеасомы и улучшенную фармакокинетику, фармакодинамику и противоопухолевую активность по сравнению с бортезомибом, что, по нашему мнению, играет важную роль в улучшении его тканевого распределения. MLN9708 имеет большее распределение объема крови в устойчивом состоянии, и анализ ингибирования протеасомы 20S и маркеров ответа развернутого белка подтверждает, что MLN9708 имеет более сильные фармакодинамические эффекты в тканях, чем бортезомиб. MLN9708 - это низкомолекулярный ингибитор протеасом второго поколения, разрабатываемый для лечения широкого спектра злокачественных новообразований человека. Под воздействием водных растворов или плазмы MLN9708 быстро гидролизуется до своей биологически активной формы MLN2238. MLN2238 - это биологически активная форма MLN9708. \ n MLN9708 демонстрирует превосходную противоопухолевую активность как на моделях солидных опухолей, так и на гематологических доклинических моделях ксенотрансплантата при введении с использованием нескольких путей и режимов дозирования. Недавние доклинические фармакологические исследования показывают, что MLN9708 имеет более короткий период полужизни протеасомной диссоциации, чем бортезомиб, а также улучшенные фармакокинетические, фармакодинамические и противоопухолевые свойства в моделях ксенотрансплантатов. MLN9708 показал противоопухолевую эффективность в широком диапазоне опухолевых ксенотрансплантатов.

Группа Продуктов : Убиквитин > Ингибитор протеасомы