Деквалиния хлорид

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 527,57 Деквалиния хлорид - ингибитор PKC с IC50 7-18 мкМ, а также селективный блокатор апамин-чувствительных K + каналов с IC50 1,1 мкМ. \ n Биологические Деятельность

Description	Dequalinium Chloride is a PKC inhibitor with IC50 of 7-18 μM, and also a selective blocker of apamin-sensitive K+ channels with IC50 of 1.1 μM.
Targets	PKC [1]
IC50	7 μM-18 μM
In vitro	Dequalinium chloride (DECA) is a cationic, lipophilic compound with structure similar to the dye rhodamine 123. DECA is selectively accumulated and retained within the mitochondria of carcinoma cells where it acts as a mitochondrial poison by blocking mitochondrial enzymes which can then disrupt cellular energy production, eventually resulting in cell death. Dequalinium Chloride is a blocker of ganglionic transmission (EC50 = 2 μM). Dequalinium is a potent inhibitor of apamin-sensitive K+ channels in hepatocytes and of nicotinic responses in skeletal muscle. Dequalinium blocks angiotensin II-evoked K+ loss with an IC50 of 1.5 μM and also inhibited125I - monoiodoapamin binding with Ki of 1.1 μM. Dequalinium produces a rapid and reversible inhibition of the slow apamin-sensitive component of the afterhyperpolarization (AHP) which follows a single action potential in cultured rat sympathetic neurones. Dequalinium Chloride (DECA) is a dicationic lipophilic PKC inhibitor. When exposed to UV light, DECA covalently binds to and irreversibly inhibits PKCα and PKCβ.
In vivo
Features

Протокол (только для справки) Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта руководящих принципов FDA)

Species	Baboon	Dog	Monkey	Rabbit	Guinea pig	Rat	Hamster	Mouse
Weight (kg)	12	10	3	1.8	0.4	0.15	0.08	0.02
Body Surface Area (m2)	0.6	0.5	0.24	0.15	0.05	0.025	0.02	0.007
Km factor	20	20	12	12	8	6	5	3

Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by	Animal B Km
	Animal A Km

Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крысы 11,2 мг / кг.

Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×	mouse Km(3)	= 11.2 mg/kg
	rat Km(6)

\ n Информация о клинических испытаниях (данные с http://clinicaltrials.gov, обновлено 07.02.2015)

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor /Collaborators	Start Date	Phases
NCT01125410	Completed	Bacterial Vaginosis	Medinova AG	January 2007	Phase 3
NCT01125410	Completed	Bacterial Vaginosis	Medinova AG	January 2007	Phase 3

Химическая информация

Molecular Weight (MW)	527.57
Formula	C30H40N4.2Cl
CAS No.	522-51-0

Storage	3 years -20℃Powder
	6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
Synonyms

Solubility (25°C) *	In vitro	DMSO	0.025 mg/mL (
		Water	<1 mg/mL (
		Ethanol	<1 mg/mL (
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

Chemical Name	Quinolinium, 1,1'-(1,10-decanediyl)bis[4-amino-2-methyl-, chloride (1:2)

Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы Область исследований Клиенты, которые купили этот товар, также купили энзастаурин (LY317615) Энзастаурин (LY317615) - мощный селективный ингибитор PKCβ с IC50 6 нМ, 6-20-кратной селективностью против PKCα, PKCγ и PKCε. Фаза 3. ABT-263 (Navitoclax) ABT-263 (Navitoclax) является мощным ингибитором Bcl-xL, Bcl-2 и Bcl-w с Ki ≤ 0,5 нМ, ≤ 1 нМ и ≤ 1 нМ, но связывается слабее. к Mcl-1 и A1. Фаза 2. Хизиностат (JNJ-26481585) Хизиностат (JNJ-26481585) представляет собой новый ингибитор HDAC второго поколения с наивысшей эффективностью в отношении HDAC1 с IC50 0,11 нМ, умеренно активным в отношении HDAC 2, 4, 10 и 11; более чем 30-кратная селективность по отношению к HDAC 3, 5, 8 и 9 и самая низкая эффективность по отношению к HDAC 6 и 7. Фаза 2. Характеристики: пероральный биодоступный ингибитор второго поколения на основе гидроксамовой кислоты на основе HDAC. GSK690693 GSK690693 представляет собой ингибитор пан-Akt, нацеленный на Akt1 / 2/3 с IC50 2 нМ / 13 нМ / 9 нМ, также чувствительный к семейству киназ AGC: изоферменты PKA, PrkX и PKC. Фаза 1. Руксолитиниб (INCB018424) INCB018424 - первый мощный селективный ингибитор JAK1 / 2, поступивший в клинику с IC50 3,3 нМ / 2,8 нМ,> 130-кратной селективностью для JAK1 / 2 по сравнению с JAK3. Прациностат (SB939) Прациностат (SB939) является мощным ингибитором пан-HDAC с IC50 40–140 нМ, за исключением HDAC6. Не имеет активности против изофермента класса III SIRT I. Фаза 2. Характеристики: Новый ингибитор гистондеацетилазы на основе гидроксамовой кислоты с улучшенными физико-химическими, фармацевтическими и фармакокинетическими свойствами. Техническая поддержка и часто задаваемые вопросы Ответы на вопросы, которые могут у вас возникнуть, можно найти в инструкциях по обращению с ингибитором. Темы включают в себя приготовление исходных растворов, хранение ингибиторов и вопросы, требующие особого внимания при клеточных анализах и экспериментах на животных.

Группа Продуктов : Цитоскелетная передача сигналов > Ингибитор PKC