U73122 112648-68-7

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 464,64 U73122 - мощный ингибитор фосфолипазы C (PLC), который снижает вызванное агонистами повышение Ca2 + в тромбоцитах и ​​PMN. \ n \ n Биологическая активность U73122 значительно подавляет агрегацию тромбоцитов человека, индуцированную различными агонистами, включая коллаген, тромбин, АДФ, арахидоновую кислоту, с IC50 1-5 мкМ. U-73122 (10 мкМ) ингибирует выработку IP3 и последующее быстрое увеличение цитозольного Ca2 +, вызванное либо тромбином, либо U-46619, путем ингибирования гидролиза фосфатидил [3H] инозитола и фосфатлдил [3H] инозито1 4,5-бисфосфата, катализируемого растворимая фракция тромбоцитов (Ki = 9 и 40 мкМ соответственно). U-73122 подавляет выработку тромбоксана B, индуцированную коллагеном, путем ингибирования мобилизации арахидоновой кислоты, связанной с рецептором. U73122 ингибирует также вызванную FMLP агрегацию полиморфно-ядерных нейтрофилов человека и связанную с этим продукцию IP3 и диацилглицерина. U-73122 вызывает зависимое от концентрации ингибирование C5a, FMLP, PAF и LTB4-индуцированного высвобождения MPO и B12-BP из PMN, обработанных цито-халазином B. Значения IC50 составляют 60 (FMLP), 110 (LTB4), 115 (C5a) и 120 (PAF) нМ для выпуска MPO; и 105 (FMLP), 110 (LTB4), 120 (C5a) и 140 (PAY) нМ для выпуска B12-BP. U-73122 также является мощным ингибитором продукции супероксид-аниона обработанными цитохалазином B PMN, активированными либо C5a, либо FMLP с IC50 160 и 300 нМ соответственно. U-73122 вызывает подавление роста продукции [Ca2 +] i, IP3 и продукции DAG в PMN, стимулированных FMLP, с IC50 500 нМ, 2 мкМ и 2 мкМ, соответственно. 3 мкМ U-73122 вызывает 100% ингибирование FMLP-индуцированной активности GTPase. U-73122 вызывает зависимое от концентрации ингибирование вызванной FMLP ассоциации PKC с экстрагируемой фракцией частиц PMN, но не растворимым препаратом PMN PKC. U73122 значительно ингибирует рекомбинантный человеческий PLC-β2 с IC50 ~ 6 мкМ. U73122 мало влияет на PLC-β1, PLC-β3 или PLC-β4. U73122 снижает индуцированный интерлейкином-8 и лейкотриеном B4 поток Ca2 + и хемотаксис в нейтрофилах человека с IC50 ~ 6 мкМ и ~ 5 мкМ, соответственно. 1 мкМ U73122 блокирует индуцированное брадикинином (ВК) увеличение внутриклеточной концентрации свободного Ca2 + в недифференцированных клетках NG108-15. IC50 для 20-минутной экспозиции составляет примерно 200 нМ. 1 мкМ U73122 вызывает небольшое, но значительное увеличение [Ca2 +] i, которое является результатом высвобождения Ca 2+ из внутриклеточного хранилища. В дифференцированных клетках NG108-15 U73122 полностью блокирует индуцированный деполяризацией приток Ca2 +. Напротив, в нейронах DRG U73122 ингибирует лишь незначительно чувствительные к напряжению каналы Ca2 +. U73122 является относительно специфическим ингибитором опосредованной G-белком активации фосфолипазы C в ацинусах поджелудочной железы. U73122 ингибирует гидролиз фосфатидилинозитола (PI) при стимуляции холецистокинином (на 81%) или карбахолом (на 73%) при максимальной концентрации эффекта 10 мкМ. U73122 (10 мкМ) ингибирует увеличение [Ca2 +] i, стимулируемое высокими концентрациями стимуляторов секреции в ацинусах, нагруженных фура-2. U73122 также подавляет сигнал [Ca2 +] i, генерируемый путем прямой стимуляции G-белков фторидом натрия. U73122 быстро подавляет осциллирующий сигнал [Ca2 +] i, вызываемый низкими концентрациями холецистокинина или карбахола. U73122 увеличивает активность hPLCβ3 в зависимости от концентрации и времени в бесклеточной мицеллярной системе с 8-кратным увеличением активности фермента и EC50 до 13,6 мкМ. Активация hPLCβ3 с помощью U73122 требует ковалентной модификации цистеинов. U73122 (10 мкМ) также активирует hPLCγ1 (> 10-кратно) и hPLCβ2 (~ 2-кратно); PLC β1 не активирован и не заблокирован. U73122 (30 мг / кг внутрибрюшинно) блокирует набухание задней лапы крысы на 65 и 80% через 1 и 3 часа после введения каррагинана. U73122 (0,1 мг / мл) ингибирует индуцированное каррагенаном накопление макрофагов и лимфоцитов в подкожных камерах у собак на 65 и 74% соответственно. U73122 (30 мг / кг, внутрибрюшинно) полностью подавляет индуцированное ЛПС увеличение инфильтрации макрофагов и лимфоцитов и продукцию простагландина E2 (на 80%) в модели перитонита у мышей, а также ингибирует 12-O-тетрадеканоил-форбол-13-ацетат- индуцированный отек уха у мышей.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор фосфолипазы