Клофазимин 2030-63-9

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 473,4 Клофазимин - это римофеназиновый краситель, первоначально разработанный для лечения туберкулеза, он обладает как антимикробной, так и противовоспалительной активностью, предполагаемые механизмы действия включают интеркаляцию клофазимина с бактериальной ДНК и повышение уровня клеточной фосфолипазы A2. \ n \ n Биологическая активность Клофазимин стимулирует потребление кислорода и выработку супероксида нейтрофилами. Клофазимин также вызывает активацию фосфолипазы A2 в нейтрофилах, что приводит к увеличению высвобождения лизофосфатидилхолина и арахидоновой кислоты из мембран нейтрофилов. Клофазимин подавляет митоген-индуцированную стимуляцию мононуклеарных клеток периферической крови. Клофазимин стабилизирует лизосомальные мембраны в макрофагах и подавляет метаболизм Mycobacterium leprae в перитонеальных макрофагах мышей. Клофазимин (5 мг / мл) вызывает дозозависимое усиление активности фосфолипазы A2 в S. aureus в соответствии с увеличением высвобождения 3H-радиоактивно меченного арахидоната и лизофосфатидилэтаноламина ([3H] LPE) из фосфолипидов бактериальной мембраны. Клофазимин подавляет 90% из двадцати штаммов M. tuberculosis с помощью МИК. Клофазимин (20 мг / кг) предотвращает смертность и вызывает значительное снижение количества КОЕ в легких и селезенках мышей C57BL / 6, инфицированных M.tuberculosis H37Rv. Липосомальный клофазимин (L-CLF) (50 мг / кг) дозозависимо снижает на 2–3 логарифмических единиц КОЕ в селезенке, печени и легких мышей, остро инфицированных Mycobacterium tuberculosis Erdman. Клофазимин (500 мкг, два раза в день) приводит к самым высоким концентрациям клофазимина в селезенке и печени мышей, тогда как концентрации клофазимина в легких значительно ниже. Клофазимин (20 мг / кг) эффективен в снижении бактериальной нагрузки в печени, селезенке и легких мышей C57BL / 6, экспериментально инфицированных штаммом M. avium TMC 724.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор фосфолипазы