Вареспладиб (LY315920) 172732-68-2

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 380,39 Вареспладиб (LY315920) - мощный и селективный ингибитор секреторной фосфолипазы A2 (hnsPLA) человека с IC50 7 нМ. Фаза 3. \ n \ n Биологическая активность LY315920 проявляет значительный ингибирующий эффект на активность sPLA2 в сыворотке крови различных видов, включая крыс, кроликов, морских свинок и человека, с IC50 8,1 нМ, 5,0 нМ, 3,2 нМ и 6,2 нМ соответственно. В клетках ЖБАЛ, зараженных sPLA2 человека, LY315920 в дозах от 0,1 мкМ до 3 мкМ снижает образование тромбоксана, опосредованного sPLA2 человека, зависимым от концентрации образом с IC50 приблизительно 0,8 мкМ. В линии эпителиальных клеток конъюнктивы человека (HCjE) LY315920 (10 мкМ) значительно ингибирует индуцированную полностью транс-ретиноевой кислотой (RA) мембранно-ассоциированную экспрессию муцина MUC16 на 100% через 24 часа и на 99% через 48 часов. Ex vivo LY315920 в дозах от 3 до 30 мг / кг через в / в ингибирует вызванное sPLA2 высвобождение тромбоксана из клеток ЖБАЛ морских свинок с ED50 16,1 мг / кг. У трансгенных мышей, экспрессирующих sPLA2 человека, пероральное и внутривенное введение LY315920 (0,3–3 мг / кг) снижает активность sPLA2 в сыворотке в зависимости от дозы и времени.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор фосфолипазы