S- (+) - Ролипрам 85416-73-5

.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: \ n 275,34 S - (+) - Ролипрам ингибирует циклический AMP-специфический PDE4 в моноцитах человека с IC50 0,75 мкМ, обладает противовоспалительным и антидепрессивным действием в центральной нервной системе. система, менее эффективна, чем ее R-энантиомер. \ n \ n Биологическая активность S - (+) - Ролипрам подавляет LPS-индуцированную экспрессию TNFα в человеческих моноцитах посредством ингибирования PDE4 с IC50 около 2 мкМ. 1 мкМ S - (+) - ролипрам значительно противодействует вызванным овальбумином (ОА) связанными с концентрацией сокращениями трахеальных колец, которые изолированы от сенсибилизированных ОА морских свинок. S - (+) - Ролипрам ингибирует активность PDE4 в клеточной линии CHO-K1, которая стабильно экспрессирует рекомбинантный полноразмерный PDE-4a человека с IC50 при 450 нМ. Обработка клеточной линии глиомы человека A-172 ролипрамом (включая как R-, так и S-энантиомеры ролипрама) приводит к увеличению экспрессии ингибиторов клеточного цикла p21 [Cip1] и p27 [Kip1] и снижению активности cdk2, a циклинзависимая киназа, необходимая для развития клеточного цикла. В результате пролиферация клеток A-172 ингибируется с индукцией блока G1. В конце концов, обработанные ролипрамом клетки А-172 претерпевают дифференцировку, за которой следует апоптотическая гибель клеток. У находящихся под наркозом, вентилируемых ОА-чувствительных морских свинок S - (+) - ролипрам снижает вызванное ОА бронхоспазм со значениями ID50 приблизительно 0,25 мг / кг внутривенно. На индуцированную гистамином и лейкотриеном D4 бронхостенозу не влияют дозы S - (+ ) -Ролипрам, который отменяет реакцию на ОА. Более высокие дозы (3-10 мг / кг) уменьшают бронхоспазм, вызванный гистамином, но не лейкотриеном D4. У находящихся в сознании чувствительных к ОА морских свинок предварительная внутрижелудочная обработка S - (+) - ролипрамом дозозависимо снижает как вызванное ОА снижение удельной проводимости, так и соответствующий приток эозинофилов в легкие, что оценивается как с помощью бронхоальвеолярного лаважа, так и гистологической оценки.

Группа Продуктов : Метаболизм > Ингибитор PDE