.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 513,5 Лоперамид HCl является агонистом опиоидных рецепторов с ED50 0,15 мг / кг. \ n Биологическая активность Лоперамид является агонистом опиоидных рецепторов с ED50 0,15 мг / кг. . Он действует на μ-опиоидные рецепторы в кишечном сплетении толстой кишки; сам по себе он не влияет на центральную нервную систему, как другие опиоиды. Он работает за счет снижения активности мышечно-кишечного сплетения, которое, как и морфин, снижает тонус продольных гладких мышц, но повышает тонус круговых гладких мышц стенки кишечника. Это увеличивает количество времени, в течение которого вещества остаются в кишечнике, позволяя большему количеству воды абсорбироваться из фекалий. Лоперамид также уменьшает подвижность толстой кишки и подавляет желудочно-ободочный рефлекс. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
513.5
|
|
Formula
|
C29H33ClN2O2.HCl
|
|
CAS No.
|
34552-83-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
ADL 2-1294
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
22 mg/mL
(42.84 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
4 mg/mL
(7.78 mM)
|
|
|
Chemical Name
|
4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutanamide, hydrochloride (1:1)
|
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор опиоидных рецепторов
