.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 363,84 Налоксон HCl - это лекарственный обратный агонист опиоидов, используемый для противодействия эффектам передозировки опиатами. \ n Налоксон значительно снижает вызванную ЛПС дегенерацию нейронов среднего мозга. Налоксон неактивный стереоизомер (+) - налоксон защищал дофаминергические нейроны с равной эффективностью. Налоксон подавляет LPS-индуцированную активацию микроглии и высвобождение провоспалительных факторов, а подавление образования в микроглии супероксидных свободных радикалов лучше всего коррелирует с нейрозащитным эффектом изомеров налоксона. Обнаружено, что налоксон частично ингибирует связывание [(3) H] LPS с клеточными мембранами, в то время как он не может предотвратить повреждение дофаминергических нейронов пероксинитритом, продуктом оксида азота и супероксида. Налоксон (18,0 мг / кг) подавляет потребление воды, когда вода представлена как единственный источник жидкости. Налоксон вызывает дозозависимое снижение потребления этанола без изменения потребления воды, когда крысам предоставляется свободный выбор между раствором этанола и водой. Налоксон (10 мг / кг) вызывает дозозависимое снижение точек останова и двигательной активности как у пивных, так и у пивных крыс. Налоксон ингибирует LPS-индуцированную активацию микроглии и значительно снижает LPS-индуцированную потерю дофаминергических нейронов в черном веществе крыс. Налоксон устраняет эту антиноцицептивную активность как в тесте с горячей пластиной, так и в первой фазе теста с формалином, не влияя на концентрацию парацетамола в сыворотке крови. Налоксон предотвращает повышение концентрации 5-HT в центральной нервной системе и снижение рецепторов 5-HT2 в корковых мембранах. \ n Преобразование различных модельных животных на основе BSA (значение основано на данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
363.84
|
|
Formula
|
C19H21NO4.HCl
|
|
CAS No.
|
357-08-4
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
73 mg/mL
(200.63 mM)
|
|
Water
|
73 mg/mL
(200.63 mM)
|
|
Ethanol
|
<1 mg/mL
(
|
|
|
Chemical Name
|
Morphinan-6-one, 4,5-epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propen-1-yl)-, hydrochloride (1:1), (5α)-
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : Нейронная передача сигналов > Ингибитор опиоидных рецепторов
