.cp_wz table {border-top: твердое тело 1px #ccc; border-left: твердое тело 1px #ccc; } .cp_wz таблица td {border-right: 1px solid #ccc; нижняя граница: сплошной 1px #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} .cp_wz table th {border-right: 1px solid #ccc; border-bottom: 1px solid #ccc; padding: 5px 0px 0px 5px;} \ n Молекулярный вес: 309,33 INK 128 (MLN0128) - мощный и селективный ингибитор mTOR с IC50 1 нМ; > В 200 раз менее эффективен к изоформам PI3K класса I, превосходит по блокированию mTORC1 / 2 и чувствителен к генам проинвазии (по сравнению с рапамицином). Фаза 1. \ n INK 128 проявляет ферментативную ингибирующую активность в отношении mTOR и более чем 100-кратную селективность в отношении киназ PI3K. Как ингибитор TORC1 / 2, INK 128 ингибирует как фосфорилирование S6, так и 4EBP1, нижележащих субстратов TORC1, и селективно ингибирует фосфорилирование AKT по Ser473, нижележащему субстрату TORC2. Кроме того, INK 128 также проявляет сильное ингибирующее действие на клеточные линии, устойчивые к рапамицину и ингибиторам пан-PI3K. В модели ксенотрансплантата рака молочной железы ZR-75-1 INK 128 демонстрирует эффективность ингибирования роста опухоли при дозе 0,3 мг / кг / день. Ежедневный пероральный прием INK 128 подавляет ангиогенез и рост опухоли в моделях с мультиплексным трансплантатом. Конверсия различных модельных животных на основе BSA (значение на основе данных из проекта рекомендаций FDA)
|
Species
|
Baboon
|
Dog
|
Monkey
|
Rabbit
|
Guinea pig
|
Rat
|
Hamster
|
Mouse
|
|
Weight (kg)
|
12
|
10
|
3
|
1.8
|
0.4
|
0.15
|
0.08
|
0.02
|
|
Body Surface Area (m2)
|
0.6
|
0.5
|
0.24
|
0.15
|
0.05
|
0.025
|
0.02
|
0.007
|
|
Km factor
|
20
|
20
|
12
|
12
|
8
|
6
|
5
|
3
|
|
Animal A (mg/kg) = Animal B (mg/kg) multiplied by
|
Animal B Km
|
|
Animal A Km
|
Например, чтобы изменить дозу ресвератрола, используемую для мыши (22,4 мг / кг), на дозу, основанную на BSA для крысы, умножьте 22,4 мг / кг на коэффициент Km для мыши, а затем разделите на коэффициент Km для крыса. Этот расчет дает эквивалентную дозу ресвератрола для крыс 11,2 мг / кг.
|
Rat dose (mg/kg) = mouse dose (22.4 mg/kg) ×
|
mouse Km(3)
|
= 11.2 mg/kg
|
|
rat Km(6)
|
Химическая информация
|
Molecular Weight (MW)
|
309.33
|
|
Formula
|
C15H15N7O
|
|
CAS No.
|
1224844-38-5
|
|
Storage
|
3 years -20℃Powder
|
|
6 months-80℃in solvent (DMSO, water, etc.)
|
|
Synonyms
|
|
|
Solubility (25°C) *
|
In vitro
|
DMSO
|
62 mg/mL
(200.43 mM)
|
|
Water
|
<1 mg/mL
(
|
|
Ethanol
|
2 mg/mL
(6.46 mM)
|
|
In vivo
|
30% PEG400/0.5% Tween80/5% propylene glycol
|
30 mg/mL
|
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.
|
|
Chemical Name
|
3-(2-aminobenzo[d]oxazol-5-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
|
Калькулятор молярности Калькулятор разведения Калькулятор молекулярной массы
Группа Продуктов : PI3K / Akt / mTOR > mTOR ингибитор
